[发明专利]包含cdks抑制剂和抗肿瘤剂的治疗组合有效

专利信息
申请号: 200980129267.8 申请日: 2009-07-29
公开(公告)号: CN102105152A 公开(公告)日: 2011-06-22
发明(设计)人: M·塞欧梅;A·马斯格里奥;V·D·克罗西;E·派森逖 申请(专利权)人: 内尔维阿诺医学科学有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61K31/282;A61K31/4188;A61K31/4745;A61K31/513;A61K31/53;A61K31/7068
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 周海燕
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 包含 cdks 抑制剂 肿瘤 治疗 组合
【权利要求书】:

1.一种治疗组合,包含(a)式(I)的化合物:

,和(b)一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤剂,其中在各情况下所述活性成分以游离形式或以其药学可接受的盐或任意的水合物的形式存在。

2.根据权利要求1的组合,其中烷化剂或类烷化剂选自氮芥类、氮丙啶类、亚硝基脲类、三氮烯类和铂衍生物。

3.根据权利要求2的组合,其中所述烷化剂或类烷化剂是替莫唑胺、奥沙利铂或卡铂。

4.根据权利要求1的组合,其中所述抗代谢剂选自5-氟尿嘧啶、卡培他滨、吉西他滨、培美曲塞、甲氨蝶呤和依达曲沙。

5.根据权利要求4的组合,其中所述抗代谢剂是5-氟尿嘧啶、吉西他滨或培美曲塞。

6.根据权利要求1的组合,其中所述拓扑异构酶I抑制剂选自托泊替康、伊立替康、SN-38和9-硝基喜树碱。

7.根据权利要求6的组合,其中所述拓扑异构酶I抑制剂是伊立替康或托泊替康。

8.根据权利要求1的组合,包含如权利要求1定义的式(I)的化合物、卡铂和培美曲塞。

9.根据权利要求1-8任一的组合,其是用于同时、分别或连续使用的组合制剂。

10.在治疗增殖性疾病或延迟增殖性疾病进程的方法中的根据权利要求1-8任一的组合,其中所述方法包括给需要的个体同时、连续或分别施用所述治疗组合。

11.一种药物组合物,包含权利要求1-8任一的组合与药学可接受的载体、稀释剂或赋形剂的混合。

12.如权利要求1定义的式(I)的化合物在制备治疗增殖性疾病的药物中的应用,其中所述治疗包括给个体同时、连续或分别施用上述定义的式(I)的化合物和一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤剂。

13.如权利要求1定义的式(I)的化合物和一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤剂在制备治疗增殖性疾病的药物中的应用。

14.一种在有此需要的哺乳动物包括人中减轻用抗肿瘤剂的抗肿瘤治疗导致的副作用的方法,所述方法包括以有效产生协同抗肿瘤效果的量给所述哺乳动物施用组合制剂,所述组合制剂包含权利要求1的式(I)的化合物和一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤剂。

15.一种商业包装,在适当的容器装置中包含(a)如上述定义的式(I)的化合物和(b)一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤剂,其中在各情况下所述活性成分以游离形式或以其药学可接受的盐或任意的水合物的形式存在,以及用于同时、分别或连续使用其的说明书。

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