[发明专利]用于治疗性功能障碍的黑皮质素受体特异性肽

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2008年6月9日提交的题目为“MelanocortinReceptor-Specific Peptides for Treatment of Sexual Dysfunction(用于治疗性功能障碍的黑皮质素受体特异性肽)”的美国临时专利申请系列第61/059,910号的文件的优先权和权益，并且该专利申请的说明书及其权利要求书通过引用并入本文。

发明背景

发明领域(技术领域)：

本发明涉及可用于治疗黑皮质素受体介导的疾病、适应症、病症和综合征的黑皮质素受体特异性环肽。

相关技术说明：

下面的讨论按作者和公布年份提到了大量出版物，并且由于接近的公布日期，某些出版物不被认为是关于本发明的现有技术。本文的这些出版物的讨论是为了使背景更完整而给出的，并且不应被理解为是为了确定专利性而承认这些出版物是现有技术。

已经鉴定了一组黑皮质素受体类型和亚型，包括在正常人黑色素细胞和黑素瘤细胞上表达的黑皮质素-1受体(MC1-R)、在肾上腺细胞中表达的ACTH(促肾上腺皮质激素)的黑皮质素-2受体(MC2-R)、主要在下丘脑、中脑和脑干的细胞中表达的黑皮质素-3和黑皮质素-4受体(MC3-R和MC4-R)以及在广泛分布的外周组织中表达的黑皮质素-5受体(MC5-R)。

已经进行了大量工作来确定黑皮质素受体的结构，包括编码该受体的核酸序列和构成该受体的氨基酸序列二者。MC4-R是G蛋白偶联的7次跨膜受体，据信它主要在脑中表达。

据信MC4-R特异性的肽以及其次的MC3-R特异性的肽可用于调节哺乳动物能量稳态，包括用作减少食物摄入和体重增加的剂。据信MC4-R激动剂肽可用于治疗包括雄性勃起机能障碍的性功能障碍以及用于减少食物摄入和体重增加，诸如用于治疗肥胖症。MC4-R激动剂肽还可用于减少主动的乙醇消耗、治疗药瘾以及类似作用。这种肽以及MC1-R和MC3-R激动剂肽还可用于治疗循环休克、局部缺血、出血性休克、炎性疾病和相关疾病、适应症、病症和综合征。相反，据信MC4-R拮抗剂肽可用于体重增加帮助，诸如用于治疗恶病质、肌肉衰减综合征(sarcopenia)、消耗综合征(wasting syndrome)或疾病以及食欲缺乏。这种肽还可用于治疗抑郁和相关疾患。