[发明专利]制备咪唑基二环化合物的方法

权利要求书

1.制备式I化合物的方法：

该方法包括使式II化合物：

与式III化合物：

在足以形成式I化合物的条件下接触，其中：

A是任选被取代的杂环；

R₁是N(R_1A)₂，氢，羟基，或任选被取代的烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂烷基，杂环，烷基杂环或杂环烷基；和

每个R_1A独立地是氢，或任选被取代的烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂烷基，杂环，烷基杂环或杂环烷基。

2.根据权利要求1的方法，其中A是任选被取代的二氢-咪唑，二氢-异唑，二氢-吡唑，二氢-噻唑，二氧杂环戊烷，二硫杂环戊烷，二硫杂环戊二烯，咪唑，异唑，异唑烷，氧硫杂环戊烷或吡唑。

3.根据权利要求1的方法，其中所述足以形成式I化合物的条件包括溶剂和碱。

4.根据权利要求3的方法，其中所述溶剂是醇类(例如，甲醇，乙醇，异丙醇)，醚类(例如，四氢呋喃，甲基叔丁基醚，甲基四氢呋喃，二甲氧基乙烷)，或其混合物。

5.根据权利要求3的方法，其中所述碱是金属的醇盐(例如，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾)。

6.制备式I(a)化合物的方法：

该方法包括使式II(a)的化合物：

与1-氨基-3，4，5，6-四羟基己烷-2-酮：

在足以形成式I(a)化合物的条件下接触，其中：

X是CR₂，CHR₂，N，NR₃，O或S；

Y是CR₂，CHR₂，N，NR₃，O或S；

Z是CR₂，CHR₂，N，NR₃，O或S；

每个R₂独立地是OR_2A，OC(O)R_2A，氢，卤素，或任选被取代的烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂烷基，杂环，烷基杂环或杂环烷基；

每个R_2A独立地是氢，或任选被取代的烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂烷基，杂环，烷基杂环或杂环烷基；和

每个R₃独立地是氢，或任选被取代的烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，杂烷基，杂环，烷基杂环或杂环烷基。

7.根据权利要求6的方法，其中X是N或O。

8.根据权利要求6的方法，其中Y是N或O。

9.根据权利要求6的方法，其中Z是CH。

10.根据权利要求6的方法，其中R₂是氢或任选被取代的低级烷基。

11.根据权利要求6的方法，其中所述溶剂是醇类(例如，甲醇，乙醇，异丙醇)，醚类(例如，四氢呋喃，甲基叔丁基醚，甲基四氢呋喃，二甲氧基乙烷)，或其混合物。

12.根据权利要求6的方法，其中所述碱是金属的醇盐(例如，甲醇钠，乙醇钠，叔丁醇钾)。

13.根据权利要求6的方法，其中式II(a)化合物是异唑-3-甲腈：

14.根据权利要求13的方法，其中异唑-3-甲腈通过使式IV化合物：

与碱在足以提供异唑-3-甲腈的条件下接触来制备，其中R4是烷基。

15.根据权利要求14的方法，其中所述碱是无机碱(例如，碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐、磷酸盐、醇盐或氨基化物)。

16.根据权利要求15的方法，其中所述无机碱是NaOH、K₂CO₃、NaHMDS或KO^tBu。

17.根据权利要求14的方法，其中所述碱是有机碱。