[发明专利]用作丙型肝炎病毒抑制剂的构象受限的联苯衍生物有效
申请号: | 200980113722.5 | 申请日: | 2009-02-02 |
公开(公告)号: | CN101998954A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | C·巴查德;M·贝雷码;D·H·戴昂;A·C·古德;J·古瑞奇;C·A·詹姆斯;R·拉威;O·D·洛裴兹;A·马特尔;N·A·米恩威尔;V·N·恩古颜;J·L·洛明;E·H·鲁迪格;L·B·辛德;D·R·圣罗伦;杨福康;D·R·兰利;王敢;L·G·哈曼 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D405/14;A61K31/4178;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 肝炎 病毒 抑制剂 构象 受限 联苯 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
或其药学可接受盐,其中
u和u’独立为0、1、2或3;
D和E各自为包含1、2、或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-元芳环;
每个R1和R1’独立选自烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、芳基烷氧基羰基、羧基、甲酰基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、-NRaRb、(NRaRb)烷基和(NRaRb)羰基;
R2和R2’,与连接它们的碳原子一起形成任选包含1个或2个独立选自氮、氧和硫的杂原子的5-至8-元不饱和环;其中所述5-至8-元不饱和环任选被1、2或3个独立选自下列的取代基取代:烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基磺酰基、芳基、芳基烷基、芳基磺酰基、羧基、甲酰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、-NRaRb、(NRaRb)烷基、(NRaRb)羰基、氧代和螺环;
R3和R3’各自独立选自氢、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基烷氧基羰基、羧基、卤代烷基、杂环基烷基、羟基烷基、(NRaRb)羰基和三烷基甲硅烷基烷氧基烷基;
R4和R4’各自独立选自
其中
每个m独立为0、1或2;
每个o独立为1、2或3;
每个s独立为0、1、2、3或4;
每个X独立选自O、S、S(O)、SO2、CH2、CHR5和C(R5)2;条件是当n为0时,X选自CH2、CHR5和C(R5)2;
每个R5独立选自烷氧基、烷基、芳基、卤素、卤代烷基、羟基和-NRaRb,其中所述烷基可任选与相邻碳原子形成稠合3-至6-元环,其中所述3-至6-元环任选被1或2个烷基取代;
每个R6独立选自氢和R10-C(O)-,和
R10-C(S)-;
R7选自氢和烷基;
R8和R9各自独立选自氢、烯基、烷氧基烷基、烷基、卤代烷基和(NRaRb)烷基;或
R8和R9,与连接它们的碳原子一起形成任选包含1或2个选自NRz、O和S的杂原子的5或6元饱和环;其中Rz选自氢和烷基;知
每个R10独立选自烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基烷基、芳基、芳基烯基、芳基烷氧基、芳基烷基、芳基氧基烷基、环烷基、(环烷基)烯基、(环烷基)烷基、环烷基氧基烷基、卤代烷基、杂环基、杂环基烯基、杂环基烷氧基、杂环基烷基、杂环基氧基烷基、羟基烷基、-NRcRd、(NRcRd)烯基、(NRcRd)烷基和(NRcRd)羰基。
2.权利要求1的化合物或其药学可接受盐,其中R4和R4’各自为
3.权利要求2的化合物或其药学可接受盐,其中每个m为1。
4.权利要求2的化合物或其药学可接受盐,其中每个X为CH2。
5.权利要求2的化合物或其药学可接受盐,其中s为0。
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