[发明专利]基于酯的肽前药

权利要求书

1.前药，包含通式I的一般结构：

其中

R₃选自NH₂、氨基酸序列和

R₄为-OH、NH₂或氨基酸序列；

R₁₀选自H、C₁-C₄烷基和(CH₂)_n(C₆-C₁₀芳基)；

W为C₆-C₁₀芳基或键；

n为0至3的整数；

R₁₂为-OH、H或

R₁和R₂独立地选自H、C₁-C₄烷基、(C₁-C₄烷基)OH、(C₁-C₄烷基)SH、(C₂-C₃烷基)SCH₃、(C₁-C₄烷基)CONH₂、(C₁-C₄烷基)COOH、(C₁-C₄烷基)NH₂、(C₁-C₄烷基)NHC(NH₂⁺)NH₂、(C₄-C₆)环烷基、(C₀-C₄烷基)(C₆-C₁₀芳基)R₉和CH₂(C₅-C₉杂芳基)；

R₅为OH或NH₂；R₉＝C₁-C₄烷基、NH₂或OH；且

R₇为-O-氨基酸或O，

其条件是，当R₁₂为

时，

R₃不是

并且进一步的条件是，当R₃为NH₂或氨基酸序列时，

R₁₂为

2.如权利要求1所述的前药，其中R₃为

并且

R₇和R₄各自代表选自胰高血糖素、GLP-1或胰岛素的生物活性肽的氨基酸序列。

3.如权利要求1所述的前药，其中R₃和R₄各自代表选自胰高血糖素、GLP-1或胰岛素的生物活性肽的氨基酸序列，并且

R₁₂为

4.如权利要求2或3所述的前药，还包含共价结合至所述前药氨基酸侧链的亲水部分。

5.如权利要求4所述的前药，其中所述亲水部分为聚乙二醇。