[发明专利]具有改善功效的眼用溶液

说明书

相关专利申请

本专利申请要求美国临时专利申请序列号61/037894的优先权，该专利全文以引用方式并入本文中。

背景技术

目前有多种市售眼用溶液。这些眼用溶液应对接触眼睛以及眼睛所佩戴的装置(例如隐形眼镜)的多种细菌和真菌具有消毒作用。眼用溶液在其使用期限内必须保持不受污染。为了满足此要求，眼用溶液可以包含防腐剂组分，也可以以单次使用的用量进行无菌包装。对于隐形眼镜清洁护理液和非处方眼药水，普遍采用多剂量容器。这些溶液要求含有防腐剂(用于眼药水)和消毒组合物(用于隐形眼镜清洁护理液)。

过氧化氢已经作为消毒剂或防腐剂用于眼用溶液中。然而，过氧化氢并不稳定，其必须的浓度会对眼睛造成刺痛，或者溶液中必须含有附加组分以使过氧化氢稳定。本发明所公开的用作过氧化物稳定剂的化合物包括瞵酸盐、磷酸盐和锡酸盐，具体例子包括瞵酸的生理相容性盐，例如二亚乙基三胺五亚甲基膦酸。还公开了氨基聚羧酸螯合剂，例如乙二胺四乙酸。

二亚乙基三胺五亚甲基膦酸(PTPPA)和乙二胺四乙酸(EDTA)的细胞毒性处于相对较低的水平并且pH值较低。因此，可以只加入少量此类稳定剂，并且需要添加中和剂来形成与人眼相容的眼用溶液。

因此，对于直接滴入眼中的溶液或者对于无需在隐形眼镜戴到眼睛上之前冲洗掉的隐形眼镜清洁护理液来说，还需要附加的过氧化氢稳定剂。

发明内容

本发明涉及眼用组合物，该眼用组合物的pH值在约6和约8之间，并包含约50ppm至约1500ppm的过氧化氢、约100ppm至约2000ppm的至少一种亚氯酸盐化合物以及约20ppm至100ppm的至少一种饱和聚合季铵盐。

本发明还涉及包含表1所列组分(组分的含量列于表1中)的眼用溶液。

具体实施方式

本发明涉及包含低浓度过氧化氢的新型眼用溶液。本发明还涉及包含低浓度过氧化氢、储存稳定性好的眼用溶液。

如本文所用的“储存稳定性好”是指在储存条件下，例如低于约40℃的温度，三十天内溶液的损失率少于所述溶液中过氧化氢的30％，在一些实施例中，三十天内损失率少于约25％。

眼用组合物是可以直接滴入眼中的任何组合物，或者是可用于浸泡、清洁、冲洗、储存或处理任何可以用于或置于眼睛内或眼睛上的眼科装置的任何组合物。眼用组合物的例子包括眼科装置包装液、清洗液、调和液、储存液、眼药水、洗眼剂以及眼用混悬液、胶体和药膏等。在本发明的一个实施例中，眼用组合物为眼用溶液。

眼科装置包括可以放置在眼睛上或眼睛任何部位上(例如，但不限于眼睑下或者泪点里)的任何装置。眼科装置的例子包括隐形眼镜、眼用绷带、眼用植入物、泪管塞等。

本发明的眼用组合物包含约50ppm至约1000ppm的过氧化氢。在一些实施例中，过氧化氢以约100ppm至约500ppm的浓度存在，并且在其他实施例中，以约100ppm至约300ppm的浓度存在。

作为另外一种选择，组合物可包含过氧化氢源。合适的过氧化氢源是已知的，并且包括在水中可水解的过氧化合物。过氧化氢源的例子包括碱金属过硼酸盐或过碳酸盐，例如过硼酸钠和过碳酸钠。

已经发现的是，通过加入约0.005重量％(50ppm)至约0.15重量％(1500ppm)(在一些实施例中为约100ppm至约1000ppm)的至少一种眼用相容性稳定剂，例如加入包含二亚乙基三胺五乙酸的至少一种钙盐、锌盐或钙锌混合盐的至少一种二亚乙基三胺五乙酸盐，可以稳定含有上述含量过氧化氢的眼用组合物。如本文所用，术语钙盐、锌盐或钙锌混合盐是指DTPA含有至少一种指定的阳离子。例如，DTPA钙盐包括具有至少一种钙离子的DTPA盐。例子包括DTPA的二钙盐、DTPA的二钙三钠盐、DTPA的单锌盐，以及它们的混合物。本发明的盐还可包含任何附加的眼用相容性阳离子，例如钠、镁和它们的组合等。在一个实施例中，DTPA盐包括DTPA二钙。二亚乙基三胺五乙酸盐的浓度为约50ppm至约1000ppm。

DTPA盐可以单独形成并加入溶液或喷替酸(二亚乙基三胺五乙酸)，并且可以在溶液中加入化学计量的所需阳离子的氢氧化物盐，以便在原溶液中形成所需的DTPA盐。

已发现二亚乙基三胺五乙酸二钙在稳定含过氧化氢的眼用溶液方面至少是有效的，并且在某些浓度时，比二亚乙基三胺五亚甲基膦酸(DTPPA)更有效。二亚乙基三胺五乙酸二钙的细胞毒性较低，并且其pH值比DTPPA的pH值更偏中性。