[发明专利]包括局部麻醉药的治疗术后痛的方法和组合物

权利要求书

1.可植入长效制剂，其可用于减轻、预防或治疗需要这种治疗的患者中的术后痛，所述可植入长效制剂包含聚合物和治疗有效量的局部麻醉药或其药学上可接受的盐，所述长效制剂可植入皮肤下部位，以减轻、预防或治疗术后痛，其中所述长效制剂能(i)在皮肤下部位释放单次给药剂量的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐，和(ii)在至少4天的期间释放缓释剂量的有效量的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述局部麻醉药是布比卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、依替卡因、左布比卡因、三甲卡因、卡铁卡因或阿替卡因中至少一种。

3.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述局部麻醉药是布比卡因，并且所述布比卡因为盐的形式。

4.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述局部麻醉药是布比卡因，并且所述布比卡因为碱的形式。

5.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述聚合物包括丙交酯/乙交酯共聚物、聚交酯、聚乙交酯、聚原酸酯、D-丙交酯、D，L-丙交酯、聚(D，L-丙交酯)、L-丙交酯、D，L-丙交酯/己内酯共聚物、D，L-丙交酯/乙交酯/己内酯共聚物、聚己酸内酯或其组合中一种或多种。

6.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述聚合物能在所述部位施用所述长效制剂后30天或更少天内降解。

7.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述局部麻醉药在4到10天期间，以每天50和800mg之间的量释放。

8.根据权利要求1所述的可植入长效制剂，其中所述局部麻醉药以所述可植入长效制剂的大约30至大约90wt.％的量存在，并且所述聚合物以所述长效制剂的大约10至大约80wt.％的量存在，并且所述长效制剂进一步包含大约0.5至大约20wt.％的赋形剂。

9.治疗或预防需要这种治疗的患者中的术后痛的方法，所述方法包括在手术之前、期间或之后，将包含治疗有效量的局部麻醉药或其药学上可接受的盐的一种或多种生物可降解的长效制剂施用到皮肤下靶组织部位，其中所述长效制剂能在皮肤下部位释放最初单次给药剂量的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐，然后在至少4天的期间释放缓释剂量的有效量的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求9所述的治疗或预防术后痛的方法，其中所述局部麻醉药是布比卡因、罗哌卡因、甲哌卡因、依替卡因、左布比卡因、三甲卡因、卡铁卡因或阿替卡因中至少一种。

11.根据权利要求9所述的治疗或预防术后痛的方法，其中所述长效制剂能在将所述长效制剂施用到所述靶组织部位之后的4到10天的期间，相对于装填在所述长效制剂中的所述局部麻醉药的总量，释放大约40％到大约70％的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求9所述的治疗或预防术后痛的方法，其中所述长效制剂能在4到10天期间，释放50和800mg/天之间的所述局部麻醉药或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求9所述的治疗或预防术后痛的方法，其中所述长效制剂包含聚合物，其包括丙交酯/乙交酯共聚物、聚交酯、聚乙交酯、聚原酸酯、D-丙交酯、D，L-丙交酯、聚(D，L-丙交酯)、L-丙交酯、D，L-丙交酯/己内酯共聚物、D，L-丙交酯/乙交酯/己内酯共聚物、聚己酸内酯或其组合中一种或多种。

14.可植入长效制剂，其可用于减轻、预防或治疗需要这种治疗的患者中的术后痛，所述可植入长效制剂包含治疗有效量的布比卡因或其药学上可接受的盐以及聚合物；其中所述长效制剂可植入皮肤下部位，以减轻、预防或治疗术后痛，并且所述长效制剂能(i)在上至48小时的第一时期内，相对于装填在所述长效制剂中的所述布比卡因或其药学上可接受的盐的总量，释放大约2％到大约50％的所述布比卡因或其药学上可接受的盐，和(ii)在上至3到10天的随后期间，相对于装填在所述长效制剂中的所述布比卡因或其药学上可接受的盐的总量，释放大约50％到大约98％的所述布比卡因或其药学上可接受的盐。