[发明专利]二苯乙烯类化合物的纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体地说涉及3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳及其制备方法。

背景技术

3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯具有良好的抗真菌性，可用于治疗顽固性牛皮癣等病症，现有剂型主要为乳膏剂；3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯广泛存在于天然食物或植物中，主要用于抗氧化剂、抗真菌、抗细胞增殖、降血脂、抑制COX-1和COX-2、抗癌等。

3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯都为二苯乙烯类化合物，具有极为相似的特点，两个化合物分子本身都含有酚羟基，使得其分子稳定性差，在空气中易被氧化，导致产品的颜色和性能发生改变，此外此类化合物它的水溶解度低，影响使用。

纳米乳是一种新型的药物载体，是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂在适当比例下自发形成的透明或半透明、低黏度和各向同性的热力学稳定体系，对易氧化、易水解等不稳定的药物能起到很好的保护作用，可提高药效。

发明内容

本发明要解决的技术问题，是提供一种药物3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的新剂型——纳米乳，由油相、乳化剂、助乳化剂与药物制成，可提高药物的稳定性能，同时可以达到对药物缓控释的目的，进而提高了药物的生物利用度，纳米乳本身具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物发挥疗效。

本发明还提供了上述纳米乳的制备方法，该方法简单可行，安全无毒，含药量高，药物无损失。

本发明要解决上述的技术问题，是通过以下的技术方案得以实现的：

一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳，制成所述纳米乳有效成分的原料组成的重量配比如下：

油相25-75份，药物1-5份，

乳化剂225-1125份，助乳化剂50-250份；

其中，油相为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯中的一种。

所述乳化剂为大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油或吐温-80中的一种。

所述助乳化剂为乙醇、甲醇、丙二醇、异丙醇或正丁醇中的一种。

本发明还提供了上述纳米乳的制备方法，按照以下的步骤顺序进行：

(1)取药物溶于助乳化剂中得溶液A，

(2)将溶液A加入到乳化剂中混合均匀，得体系B，

(3)体系B中加入油相，搅拌均匀后，滴加去离子水，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠，此时体系出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，此时产生O/W型稳定的纳米乳，所形成的纳米乳可用蒸馏水无限稀释。

本发明的技术方案中，油相作为分散体系；助乳化剂一方面可以溶解药物，另外具有助于乳化的作用；乳化剂的加入利于将药物均匀分散在体系中，起到乳化作用。

本发明所提供的纳米乳，为均匀的透明或半透明乳液，在透射电镜下为球形，乳滴粒径为10～100nm，大小均匀。该乳液属于(O/W)型，将药物制备成纳米乳可提高药物的稳定性，同时可以达到对药物缓控释的目的，进而提高了药物的生物利用度，该纳米乳具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物发挥疗效；其制备方法简单易行，制备成本低。

本发明下面将结合具体实施例作进一步详细说明。

具体实施方式

以下实施例只用于说明本发明，并不限定本发明。

实施例1-5 3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳