[发明专利]含有二羟丙酮、类维生素A和抗坏血酸葡糖苷作为稳定剂的自美黑组合物

说明书

背景技术

因为与阳光曝晒如晒斑有关的风险，许多人采用自美黑组合物来实现美黑而无需曝露于阳光，接触阳光较少而获得较深的美黑效果，或者延长晒黑的自然持续时间。

目前用于无阳光皮肤美黑的产品是基于产品中存在的活性化学物质与皮肤氨基酸的反应。这些化学物质是公知的，包括具有醛基的化合物，或具有酮基的化合物，例如二羟丙酮(DHA)。使用时，DHA与表皮角质层中的死皮细胞相互作用。这种相互作用导致颜色改变，从而在使用后约2-4小时出现暗化或美黑效果。然而，这种颜色变化从初次使用起算一般维持不到5天，感兴趣的是提供具有持久效果的美黑组合物。

类维生素A是一大类涉及视黄醇、维生素A醇的合成和天然来源的化合物。在哺乳动物中，类维生素A履行基本作用，包括维护上皮细胞。因此，使用类维生素A尤其能够对抗皮肤老化和某些皮肤病症，例如痤疮或者角化或愈合病症。而且，类维生素A促进细胞增殖，从而促进细胞再生。视黄醇可用于去除着色过度点，因而可用于调节皮肤色调。

因此，感兴趣的是将DHA的美黑性质与上述类维生素A的优点组合起来以提供均衡颜色和持久的美黑效果。

不幸的是，已知二羟丙酮和类维生素A是不稳定的，对诸如光或热等外部因素敏感。这种不稳定性不利于所需的效果，而且可能成为使用者的烦恼原因，例如当活性成分的不稳定性导致包含该活性成分的组合物的颜色和/或气味发生变化。

而且，还发现由于DHA在pH低于5时较稳定，而类维生素A、尤其是视黄醇在pH超过5时具有较佳的稳定性，因而DHA和类维生素A是不相容的。因此，认识到这两种化合物在pH方面是不相容的。

意外地，本发明者发现，通过使用糖基化的抗坏血酸，在pH 4-5，优选pH 4.1-4.8时，DHA和类维生素A的组合变为可能。

国际专利申请WO 02/072039涉及可任选地包含抗坏血酸葡糖苷作为美白试剂、视黄醇及其衍生物或二羟丙酮的外用制剂和食品制剂。然而，所述制剂必须包含吡哆醇-α-D-葡糖苷。而且，本发明化合物还存在于一些其他试剂中，从未说明本发明的三种化合物包含在同一制剂中，并且从未披露将抗坏血酸葡糖苷作为稳定剂。

国际专利申请WO 2006/009987涉及包含不稳定活性剂的施用于皮肤的可溶性薄膜组合物。不稳定活性剂包括抗坏血酸、类维生素A和二羟丙酮。抗坏血酸葡糖苷作为美白试剂。而且，从未说明本发明的三种化合物特别包含在同一制剂中和抗坏血酸葡糖苷可用作稳定剂。

发明内容

因此，本发明提供了一种组合物，优选乳剂，其包含：a)二羟丙酮，b)类维生素A和c)糖基化的抗坏血酸。

优选地，组合物是稳定的组合物。

优选地，本发明组合物是美容组合物。

更优选地，本发明组合物是用于着色皮肤的组合物。

在优选的实施方式中，组合物旨在提高肤色光亮度，尤其面色光亮度，以提供健康的外表。

肤色光亮度可通过本领域技术人员所熟知的技术进行测量。例如，光亮度可以在施用组合物后立即进行视觉评价，或者可以在施用组合物后的不同时间进行测量。或者，光亮度也可以在多次施用组合物后进行视觉评价。优选地，将测量的光亮度与对照进行比较。例如，所述对照可以是施用本发明组合物之前的皮肤。

在另一优选的实施方式中，组合物是美黑组合物。

在又一实施方式中，组合物是抗衰老组合物。

优选地，本发明组合物不包含吡哆醇-α-D-葡糖苷。

在本发明的涵义中，术语“稳定的”应理解为，本发明的组合物在物理和化学方面稳定，即没有可见的相分离，并且所有化合物化学稳定，即储存条件下各成分被保留。

优选地，如果在40℃、75％相对湿度下储存13周之后，组合物中包含的至少70重量％，更优选80重量％，甚至更优选90重量％的类维生素A成分仍然存在，40℃、75％相对湿度下储存13周之后，组合物中包含的70重量％，更优选80重量％，甚至更优选90重量％的DHA成分仍然存在，则该组合物是稳定的。本发明组合物中的各化合物的含量通过HPLC(高效液相色谱)确定。“储存条件”应理解为在40℃、75％相对湿度下保存至少13周。

优选地，所述组合物的pH为4-5，更优选4.1-4.9，甚至更优选4.2-4.8。

优选地，本发明组合物包含DHA作为唯一一种着色剂。

DHA(二羟丙酮)是一种无色的糖(三碳糖)，化学式C₃H₆O₃。它可通过甘油的温和氧化，例如与过氧化氢反应、亚铁盐作为催化剂而制备。DHA的化学式如下所示：