[发明专利]硅烷化反应催化剂有效

专利信息
申请号: 200910101705.1 申请日: 2009-08-13
公开(公告)号: CN101623655A 公开(公告)日: 2010-01-13
发明(设计)人: 陈林静;金勇;侯仲轲;王兆刚;田利焕;邱家军 申请(专利权)人: 浙江国邦药业有限公司
主分类号: B01J31/02 分类号: B01J31/02;B01J27/08;C07H23/00;C07H1/00
代理公司: 绍兴市越兴专利事务所 代理人: 蒋卫东
地址: 312369浙江省上*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 硅烷 反应 催化剂
【权利要求书】:

1.一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:在红霉素肟经过肟醚化反应得到醚化物,再进行硅烷化反应制得合成克拉霉素的中间体(2’,4”)-O双三甲基硅基-红霉素A-9[O-(1-乙氧基-1-甲乙基)]肟,其中,在硅烷化反应中加入硅烷化反应催化剂,该催化剂为氢溴酸盐,通式为RHBr,R为有机碱;或者为强酸弱碱盐,通式XBr,X为弱碱阳离子;催化剂用量为红霉素肟的0.01~0.4摩尔当量;硅烷化催化反应温度为0~40℃;硅烷化催化反应时间为1~10小时。

2.如权利要求1所述的一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:所述氢溴酸盐为氢溴酸吡啶。

3.如权利要求1所述的一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:所述强酸弱碱盐为溴化铵。

4.如权利要求1所述的一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:所述催化剂用量为0.18~0.4摩尔当量。

5.如权利要求1所述的一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:所述硅烷化催化反应温度20~30℃。

6.如权利要求1所述的一种克拉霉素合成过程中硅烷化反应的方法,其特征在于:所述硅烷化催化反应时间为2~3小时。

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