[发明专利]3,4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种新化合物，即3，4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物及其制备方法，属于植物化学领域。

背景技术

美丽马醉木(Pieris formosa D.Don)系杜鹃花科(Ericaceae)马醉木属(Pieris)植物，别名兴山马醉木、闹狗花、梫木等，主要分布于湖北、湖南、江西、福建、四川、云南、西藏等地。该植物为有毒植物，家畜误食茎和叶会引起昏迷。小鼠腹腔注射叶水煎剂的氯仿提取物1000mg/kg，出现伸头、呼吸困难、四肢外展、运动失调等症状。其鲜叶汁可杀虫，也可用作洗剂治疗人的癣疥和毒疮。由于杜鹃花科的马醉木属(Pieris)、杜鹃花属(Rhododendron)、木藜芦属(Leucothoe)、和金叶子属(Craibiodendron)植物中含特征性木藜芦烷类二萜成分，因此其研究倍受关注。

从羊踯躅(Rhododendron moll G.Don)中分离得到的八厘麻毒素(亦即闹羊花毒素，Rhodojaponin III)具有降低血压、减慢心率和降低左心室压的作用。从木藜芦(Leucothoe grayana Max)中分离得到的Grayanotoxin-I有降压作用，对小鼠腹腔注射，其LD₅₀为1.05mg/kg，对大鼠给予1～100μg/kg剂量时有明显降压作用，另外Grayanotoxin-I还是一种高强度的肌梭兴奋剂。从柳叶金叶子(Craibiodendron henryi W.W.Smith)中分离得到的一系列木藜芦烷类二萜有弱的扩张血管的活性。从云南金叶子(Craiobiodendronyunnanense W.W Smith)中分离得到的lyoniol B和craiobiotoxin III有很强的昆虫拒食活性。

迄今为止，本发明所涉及的一种结构新颖的3，4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物尚未发现有专利或文献报道。

发明内容

本发明之目的在于提供一种结构新颖的3，4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物。

本发明的另一个目的在于提供一种结构新颖的3，4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物的提取分离方法。

本发明提供的一种结构新颖的3，4-开环的多酰化木藜芦烷类二萜化合物，美丽马醉木素E(pierisformosin E)(1)，分子式为：C₃₃H₄₄O₁₅，具有以下化学结构式：

该化合物是从美丽马醉木(Pieris formosa D.Don)叶中提取分离出来的，其提取方法如下：

A、将美丽马醉木叶粉碎后，浸入体积浓度为75％的丙酮水溶液中，使之没过丙酮水溶液，于室温下浸泡48小时后，得提取液，如此重复提取2次，合并提取液；

B、将上述A步骤所得提取液浓缩至无丙酮味后，按提取液∶石油醚＝1∶1的体积比，于室温下，用石油醚对提取液进行2～3次的萃取，回收石油醚后，得萃取液；

C、按萃取液∶乙酸乙酯＝1∶1的体积比，于室温下，用乙酸乙酯对上述B步骤所得的萃取液进行2～3次的萃取，回收后得乙酸乙酯浸膏；

D、将上述C步骤的乙酸乙酯浸膏上MCI柱进行脱色，用体积浓度为90％的甲醇水溶液作为洗脱剂进行洗脱，得脱色浸膏；

E、将上述D步骤的脱色浸膏上硅胶柱进行层析分离，先用氯仿洗脱，再用氯仿∶甲醇＝9∶1、8∶2、6∶4和1∶1体积比的混合剂依次进行梯度洗脱，最后用甲醇洗脱，除去杂质后，得粗分离物；

F、将上述E步骤的粗分离物以氯仿∶丙酮＝20∶1、15∶1、10∶1和5∶1体积比的洗脱剂依次进行梯度硅胶柱层析，洗脱2～5次，除去杂质后，得精分离物；

G、将F步骤所得精分离物上硅胶柱进行层析分离，用氯仿∶甲醇＝60∶1体积比的混合剂洗脱，得化合物美丽马醉木素E(pierisformosin E)。

所述A、B、C、D、E、F、G步骤中的石油醚、乙酸乙酯、氯仿、甲醇、丙酮均为工业级溶剂，重蒸后使用。

所述D、E、F、G步骤中使用的MCI柱、硅胶柱均为现有技术中的常规设备。

本发明具有下列优点和效果：本发明提供的化合物结构新颖，为3，4-开环且3，10-位形成五元环内酯的高度酰化的木藜芦烷类二萜化合物，可为今后进一步研究该化合物的药理、毒理性能，以及临床研究提供可靠依据，以发现其生物活性，为人类造福；同时本发明提供的提取分离方法简单易行，成本低，效率高，得率高，提取物质量好。

附图说明