[发明专利]一种治疗抑郁症的药物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物及其制备方法，特别涉及一种治疗抑郁症的贯叶金丝桃提取物及其制备方法。

背景技术

抑郁症是人类情感性疾病，呈慢性、反复发作，症状多样性，如情绪低落、食欲和睡眠障碍、厌世和自杀倾向等。随着人们生活节奏加快，社会竞争加剧，人口老龄化加快，抑郁症已成为危害公众健康的重要疾病。据WHO统计，全世界抑郁症患者已占总人口的3％，我国抑郁症的发病率从70年代的3.6‰发展到今天的7.6‰，还有约30-70％被误诊为神经衰弱，而在北京、上海等大城市其发病率高达3.43％，其发生率呈逐年递增趋势。抑郁症严重者可导致悲观厌世，其自杀率高出正常人的20倍，自杀人群中抑郁症患者占了50％。随着发病率的增长和治疗费用的急剧增加，此疾病对社会安定及家庭安宁的影响，业已引起各国政府高度重视。北京、上海等城市已将其确定为重点支持的重大疾病治疗药物，其中中药、天然药研发更是当今发展的方向。

抑郁症是精神疾病的主要病症之一，抗抑郁药物也是全球各大制药企业关注的热点。据国外最新研究报告显示，精神治疗药物的销售排名已跃居全世界治疗药物第三大类别。而在精神治疗药物中排名前三位的均是抗抑郁药，约占其市场份额的45％。1998年礼来公司的Prozac全球销售额为28亿美元，葛兰素史克公司的赛乐特则为18亿美元。预计到2005年，整个抗抑郁药市场份额将达190亿美元，平均每年增长13％，国内市场也在不断扩大，在国家社保药物目录里就收录了九种抗抑郁药(均是西药)。

目前，世界抗抑郁药产品主要有：①单胺氧化酶抑制剂(MAOT)：50年代发现的非选择性抑制剂。②经典抗抑郁药(TCAS，三环类)，其代表药物包括丙咪嗪、阿咪替林等。③选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)，典型药物包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林及西普肽兰等。①类药品，因副作用多，毒性大，现多已被淘汰。②类药品，其药理作用特点是阻断脑内单胺类神经递质的重吸收，但同时又具有不同程度的抗胆碱副反应和心脏毒性等。为减少副反应和降低毒性，70年代曾出现若干非三环类抗抑郁药，如麦普替林等，但仍未完全克服毒副作用。③类药品，其药理特点是特异性阻断5一羟色胺再摄取，对脑内其它神经递质受体的亲和力很低，较三环类毒副反应小，但仍有一定的副作用。总之现有药物均存在一些缺点：副作用大，发生率高，作用机理单一，价格昂贵，易复发等，这些都严重的影响了它们的普及和使用。现有产品不能满足需求，因此，开发新型、高效、广谱、低毒的抗抑郁药已成为各国医药企业研发的方向之一。

发明内容

本发明目的在于公开一种治疗抑郁症的药物；本发明的目的还在于公开该药物的制备方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的：

取贯叶金丝桃药材切碎，用30-80％乙醇或30-100％甲醇回流提取2-3次：第一次加8-12重量倍溶剂，直接回流提取或浸泡2-16小时后回流提取，回流时间2小时；第二次和/或第三次分别加4-8重量倍溶剂，每次回流1小时；提取液可分次浓缩或合并后再进行浓缩，回收溶剂，浓缩至相对密度在30℃时为1.00～1.05；加水及乙醇稀释至药材重量的3-7倍，并调至含醇量为0-20％，混匀，离心；上清液过处理好的D-101、XAD-7、X-5、AB-8或NKA-12等型号的非极性大孔吸附树脂柱，树脂吸附饱和后停止上样；用水洗脱，至洗脱液澄清为止，弃去水洗液；再用50-90％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩洗脱液至相对密度在30℃时为1.00～1.05，喷雾干燥，即得贯叶金丝桃提取物。本发明制得的提取物，加入常规辅料，按照常规工艺，制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、丸剂、颗粒剂等临床可接受的剂型。取贯叶金丝桃提取物加入羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁等其中的一种或多种辅料，混匀，用无水乙醇或5-10％的淀粉浆湿法制粒，干燥或直接干法制粒，整粒，装胶囊或压成片剂。本发明提取物制得的胶囊剂或片剂还可以由如下方法制成：取贯叶金丝桃提取物140-160重量份，加入羧甲基淀粉钠20-50重量份、微晶纤维素1-20重量份、预胶化淀粉1-20重量份、硬脂酸镁1-3重量份中的一种或几种，混匀，用无水乙醇或5-10％的淀粉浆湿法制粒，干燥或直接干法制粒，整粒，装胶囊或压成片剂。

上述胶囊剂或片剂的原料优选为：

贯叶金丝桃提取物152重量份，加羧甲基淀粉钠38重量份。

上述胶囊剂或片剂的原料优选为：

贯叶金丝桃提取物152重量份，加羧甲基淀粉钠45重量份，微晶纤维素10重量份，预交化淀粉10重量份。

上述胶囊剂或片剂的原料优选为：