[发明专利]一种含地诺孕素的口服固体药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种地诺孕素口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

地诺孕素(Dienogest)，又名双烯孕腈，化学名为17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4，9-二烯-3-酮，是德国Schering公司开发的避孕新药，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点，正在成为口服避孕的首选药物。目前，临床上主要应用于口服避孕药及治疗子宫内膜异位症。

申请人通过大量的试验发现，地诺孕素微粉化后，尤其在一定平均粒径范围内，能对地诺孕素的溶出起到一定的作用，同时还发现，如果再加入极少量的表面活性剂，就可以达到药物快速完全溶出。因此，采用微粉化的地诺孕素与含有表面活性剂的辅料制备的地诺孕素口崩片，不仅口味良好、无沙砾感，而且崩解迅速，溶出完全，这就很好地解决了地诺孕素溶出慢及不完全的问题。

很多口崩片为了缩短崩解时限和提高溶出度，加入了大量的崩解剂，致使制剂易吸湿，对生产环境和包装材料有较高的要求，且稳定性较差。而本发明只使用了少量的崩解剂就可以达到快速崩解及溶出，不仅降低了成本同时又保证了药品的安全有效性。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种地诺孕素口腔崩解片，具体涉及一种以微粉化的地诺孕素为活性成分，加入含有表面活性剂的辅料制备得到的口腔崩解片，口味良好，无沙砾感，崩解迅速，溶出快速完全，可应用于口服避孕药及治疗子宫内膜异位症。

本发明所述的地诺孕素口腔崩解片，地诺孕素经微粉化处理。

本发明所述的地诺孕素口腔崩解片，微粉化地诺孕素的粉末粒径范围在1～10μm。

该地诺孕素口腔崩解片口感良好，无沙砾感，崩解迅速，溶出快速完全，制备工艺简单，成本低，加速6个月和长期18个月稳定性好，极具有开发和应用价值。