[发明专利]中药有效部位复方处方组成、制备工艺及其抗糖尿病用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种由黄连生物碱提取物、黄芪皂苷提取物和金银花多元醇提取物组成的中药复方有效部位，黄连生物碱提取物、黄芪皂苷提取物、金银花多元醇提取物的制备方法，含有这种中药复方有效部位的药物组合物，以及中药复方有效部位在制备改善胰岛素抵抗和抗糖尿病药物中的应用，属于中药技术领域。

背景技术

近年来，抗糖尿病的西药研究有了长足的进展，打破了多年来磺酰脲和双胍类两大类口服降血糖药的格局，先后有α葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、非磺酰脲类促胰岛素分泌剂上市，为糖尿病的治疗立下汗马功劳。同时也存在一些与其作用机理相关的副作用和原因不明的潜在不利影响。针对这些问题，国内外研究人员除研发作用于新靶点的新型抗糖尿病药物外，也采用类似我国中药复方多成分多靶点的理念，以现有作用于不同环节的抗糖尿病药物组成新的抗糖尿病复方新药，如二甲双胍与优降糖复方、二甲双胍与罗格列酮复方等。

祖国医药学在诊治糖尿病方面有着完整的理论体系和丰富的实践经验，历代医书中均有记载。千金黄连丸原载于唐朝孙思邈的“千金方”中，备受古今名医的推崇，如冉雪峰、郭士魁等老中医都以此方为主辨证施治。中国医学科学院药物所药理学家谢明智教授运用现代医药学关于糖尿病的知识和方法技术，结合中医药对消渴病的理论和治则，经过筛选和综合比较评价，以千金黄连丸为基础，组成中药复方-金芪降糖片(已申请专利，申请号为200410018739)。经中法国际合作项目的200例双盲临床研究试验及十多年的临床应用，表明金芪降糖片抗糖尿病疗效确切，未见毒副作用发生。在此工作基础上，经多学科密切合作，去粗取精，确定了三味中药的增敏降糖有效部位，通过药效学正交试验和验证，确定了由有效部位组成新复方的合适配比，发现该药具有类似噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的作用特点和二甲双胍对糖代谢的外周作用，但未见噻唑烷二酮类增加体重等副作用。可用于2型糖尿病和代谢综合症的治疗。该有效部位新复方的处方组成、改善胰岛素抵抗和治疗2型糖尿病的药理作用未见报道。本发明将为广大2型糖尿病患者带来福音，对我国抗糖尿病中医药与现代医药学的接轨具有重要意义。

发明内容

处方组成

本发明的中药复方的有效部位来自3味中药：黄连、黄芪和金银花。有效部位分别为：黄连生物碱提取物、黄芪皂苷提取物、金银花多元醇提取物。各自有效组分含量均超过50％。复方中各有效部位的用量为(重量份)：黄连生物碱提取物5～15份，黄芪皂苷提取物2～10份，金银花多元醇提取物5～21份。

所述的有效部位的优选组成和比例：黄连生物碱提取物5～6重量份，黄芪皂苷提取物3.5～5.5重量份，金银花多元醇提取物6～8重量份。

所述的有效部位的更优选的组成和比例：黄连生物碱提取物5重量份，黄芪皂苷提取物4.5重量份，金银花多元醇提取物7重量份。

制备工艺

1.黄连生物碱提取物

中药黄连粗粉加5～20倍量(体积/重量，升/公斤)浓度为50～80％乙醇提取，合并提取液，提取液浓缩至在50～60℃下相对密度为1.15～1.25；浓缩液加适量水稀释后加入浓盐酸，混匀，放置过夜；过滤，滤得固体粉末用水洗涤，抽干；固体物60～80℃干燥，既得黄连生物碱提取物(总碱含量50％以上)，收率为6～10％。

提取优选为乙醇回流的条件下进行。

乙醇提取的时间为0.5-3小时，优选为0.5-1.5小时，更优选为1小时。

提取的次数为1-4次，优选为时2-3次，更优选为2次。

水溶液加入浓盐酸的量优选为0.1～0.5％(v/v)。

2.黄芪皂苷提取物

中药黄芪粗粉加5～15倍量(体积/重量，升/公斤)浓度为50～80％乙醇提取，提取液浓缩至稠膏，加水溶解，过滤，滤液通过一预先备用的大孔吸附树脂柱，水洗至无色后，用乙醇洗脱，直至洗脱液无皂苷反应为止，洗脱液合并，浓缩至在50～60℃下相对密度为1.2～1.3；60～80℃干燥成粉，既为黄芪皂苷提取物，其中总皂苷含量50～70％，收率为1～3％。

提取优选为乙醇回流的条件下进行。

乙醇提取的时间为0.5-3小时，优选为0.5-1.5小时，更优选为1小时。

提取的次数为1-4次，优选为时2-3次，更优选为3次。

优选的大孔树脂为D4020型大孔吸附树脂。

大孔树脂的洗脱液优选是浓度为70～90％乙醇；优选为75～85％乙醇；优选为80％乙醇。

3.金银花多元醇提取物