[发明专利]一种抗念珠球菌的乳膏剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗念珠球菌的乳膏剂及其制备方法，具体涉及一种用于防治念珠球菌感染所致的甲真菌病的中西药复方乳膏剂及其制备方法。

背景技术

念珠球菌病(Cyathula officinalis Kuan)是由念珠菌属，尤其是白色念珠菌引起的一种真菌病。该病原菌既可侵犯皮肤和粘膜，又能累及内脏。多数的念珠球菌病为内源性引起的，亦有外源性感染的，而且随着现代医学进步，各种脏器移植术，心脏外科以及各种导管技术的开展使本病发病率呈明显上升趋势。目前，对于念珠球菌病的治疗多采用制霉菌素、两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑等抗真菌药。这些药物虽能有效的治疗疾患，但其毒性较大，不能作为人们长期用药的首选。

甲真菌病(Onychomycosis)是指由皮肤癣菌、酵母菌和霉菌等致病真菌引起的甲感染疾病，大约占甲疾病的40％。引起甲感染的酵母菌主要为念珠球菌属，其中以白色念珠球菌最多见。近几年来白色念珠球菌、糠秕孢子菌等非皮肤癣菌引起的甲真菌感染有逐渐增多的趋势。并且，随着广谱抗生素、皮质类固醇和免疫抑制剂的广泛应用，由念珠球菌引起的各种感染也越来越多。

我国有着宝贵的中药材资源，它对治疗各种疾患的影响不亚于西药，并且其毒作用小，绝大部分为天然成分。在临床使用中，中药起作用的主要形式是复方。因此，在“中西医结合”的大趋势下，本研究采用了中药复方与西药相结合的形式，结合中西药的优点，致力研究出一种疗效显著、毒副作用小、成本低、工艺简单的外用治疗念珠球菌感染所致甲真菌病的乳膏剂。

发明内容

本发明的目的是鉴于现有抗真菌西药的毒副作用及昂贵的价格，提供一种对白色念珠球菌杀灭作用显著，毒副作用小、成本低廉、工艺简单的治疗念珠球菌所致甲真菌病的乳膏剂及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实施：一种抗念珠球菌的乳膏剂，以中药浸膏和西药为主药，在乳化剂和助乳化剂的作用下，使其均匀地分散于基质中形成黄色的水包油型(O/W型)复方乳膏剂。

所述一种抗念珠球菌的乳膏剂由下列质量百分比组成：

主药        2％～8％        尿素15％～20％

甘油        10％～12％      二甲基亚砜2％～4％

吐温-80     5.4％～6％      单硬脂酸甘油酯4％～4.6％

白凡士林    8％～12％       硬脂醇7％～11％

苯甲酸钠    0.5％           水24.2％～46.1％

所述主药由中药浸膏和西药按一定比例混合而成。

所述中药组分为苦参、土茯苓及白藓皮经乙醇回流提取所得中药浸膏。中药浸膏的制备方法为：苦参、土茯苓和白藓皮粉碎成细粉，用15倍的80％乙醇溶媒，在温度为85℃的条件下回流提取5h后，过滤后减压浓缩而得。

所述西药主要组分为硝酸咪康唑。

所述乳化剂为吐温-80，助乳化剂为单硬脂酸甘油酯。

所述一种抗念珠球菌的乳膏剂的制备方法是：

1)将西药加入到二甲亚砜中，置水浴70℃～80℃搅拌熔融，再加入白凡士林、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯搅拌使溶成油溶液，保持温度70℃～80℃。

2)将中药浸膏加入到蒸馏水中，加热搅拌溶解，再加入甘油、吐温-80、苯甲酸钠，置水浴70℃～80℃搅拌使溶，最后加入尿素搅匀，保持温度70℃～80℃。

3)水相温度略高于油相，将水相缓慢加入油相中，边加边搅拌，转速800-1000rpm/min，搅拌30min使乳化完全，搅拌至冷，即得。

一种抗念珠球菌的乳膏剂的用途在于防治由念珠球菌感染所致的甲真菌病。

本发明的乳膏剂对人和动物及环境安全。本发明的乳膏为O/W型乳膏剂，其特点是油腻性小或无油腻性，稠度适宜，易涂布，含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性好；因含表面活性剂有利于药物与皮肤的接触，可促进药物的透皮性，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤正常生理影响较小，同时还易于洗除。

由于治疗甲真菌病的外用药通常难以渗透甲板，我们在处方中加入了适量的尿素作促透剂，以利于药物快速渗透甲板，与真菌接触从而发挥作用。尿素能增加角质层的水化作用，降低类脂相转变温度，增加类脂的流动性，与皮肤长期接触后可引起角质溶解。因此，本发明的乳膏剂渗透性好，吸收率高，有利于药物进入皮肤及病甲，提高了药效。

经本发明制得的乳膏剂，主药分散均匀，乳膏均匀细腻，粘度适中，易于涂布于皮肤、黏膜、创面，符合中国药典要求，质量可控。