[发明专利]醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固醇药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200910046593.4 申请日: 2009-02-24
公开(公告)号: CN101810654A 公开(公告)日: 2010-08-25
发明(设计)人: 吴彤;杨方;李燕;李志敏;陈述增;周海凤;沈龙海 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: A61K36/233 分类号: A61K36/233;A61P3/06;A61K125/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;谢燕军
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 柴胡 溶剂 提取物 制备 胆固醇 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域,具体说,涉及醋制柴胡溶剂提取物在 制备降胆固醇药物中的应用。

背景技术

柴胡为伞形科植物柴胡BupleurumchinenseDC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifoliumWild.的干燥根,味苦,微寒,归肝、胆经,具有疏散退 热,舒肝、升阳的作用,在本草中被列为上品。历代本草和现代中医的肝 病用药中多以柴胡为君药。但柴胡的不同炮制品治疗病症侧重点不一,在 用于治疗肝病时,常用其醋制品,与柴胡生品多用于解表退热相比,醋制 品能缓和升散之性,有助于引药入肝,增强疏肝止痛的作用,适用于肝郁 气滞的胁痛、腹痛及月经不调等证。醋制柴胡的制备方法依据《中华人民 共和国药典》2005版附录IID醋炙法,即取柴胡净药材,加醋拌匀,闷透, 置锅内,炒至规定的程度时,取出,放凉。

中国专利200710039351.3公开了一种醋制柴胡活性部位传统的提取 方法如下:醋制柴胡用醇渗漉,将醇蒸干,得流浸膏;将所得流浸膏用乙 醇或水稀释成悬浊液,所述悬浊液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿和乙 酸乙酯提取,将乙酸乙酯层蒸干,得到柴胡乙酸乙酯提取物;或所述悬浊 液依次分别用有机溶剂石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇提取,将正丁醇 层蒸干,得到柴胡正丁醇提取物。如此提取得到的醋制柴胡提取物被证实 具有一定的分泌胆汁的效果。

空军桂林医院的李焕堂等人发表的论文《柴胡注射液降血脂效果初步 观察》一文中公开了柴胡注射液具有降低血清甘油三酯的效果,但对降低 胆固醇的作用则未能支持。

因此,迄今为止尚未有文献披露醋制柴胡溶剂提取物在降胆固醇方面 的作用。

发明内容

为解决上述技术问题,本发明人改良了传统的醋制柴胡活性部位的提 取方法,得到了在降胆固醇方面有明显作用的醋制柴胡提取物。

本发明的目的是提供醋制柴胡溶剂提取物在制备降胆固醇药物中的 应用,所述溶剂为水、乙醇、甲醇或其混合物。

醇提后树脂法或水提醇沉法一般用于精制提取物。一般步骤为醇提取 或水提醇沉后的溶液,浓缩,得到一定密度的浓缩夜,经大孔树脂柱层析, 用水和不同浓度的乙醇依次洗脱,最终得到提取物。所用醇一般为甲醇、 乙醇、异丙醇或其混合物,并根据提取物的性质选用合适的树脂。

本发明的醇提后树脂法的具体操作步骤如下:醋制柴胡用50%-100% 浓度的甲醇或乙醇溶液加热回流提取,提取液合并浓缩至低浓度,浓缩液 用大孔树脂柱层析,用水和不同浓度的乙醇依次洗脱,得醋制柴胡溶剂提 取物。

其中,将加热回流提取得到的提取液浓缩至浓度为20-40%,优选将提 取液浓缩至浓度为30%。

所述大孔树脂为非极性大孔吸附树脂,优选为860021型。

所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇,更优选为30%、50%、70% 或95%的乙醇。

本发明的水提醇沉法的具体操作步骤如下:醋制柴胡用水加热提取, 提取液合并浓缩至低密度,加乙醇使产生沉淀,并使混合液浓缩至高浓度, 充分超声后静置,得醋制柴胡提取物。

其中,优选将用水加热提取后的提取液合并浓缩至密度为1.1-1.2;加 乙醇使产生沉淀,其中乙醇的浓度为70%-100%;混合液浓缩至浓度为 60-80%,优选为70%。

上述步骤得到的醋制柴胡提取物可以进一步精制:再次过滤所得醋制 柴胡提取物,浓缩滤液,浓缩液上大孔树脂,用水和不同浓度的乙醇依次 洗脱,得精制醋制柴胡溶剂提取物。

其中,所述大孔树脂为非极性大孔吸附树脂,优选为860021型。

所述不同浓度的乙醇优选为30-95%的乙醇,更优选为30%、50%、70% 或95%的乙醇。

本发明从醋制柴胡中获得提取物的方法简单易行,并且该提取物在降 胆固醇方面有明显作用。

具体实施方式

实施例1

醋制柴胡1000g,用8倍量75%乙醇溶液加热回流提取数次2次,提 取液合并浓缩至30%浓度,浓缩液上大孔树脂,依次用水洗液、30%乙醇、 50%乙醇、70%乙醇和95%乙醇洗脱,分别得到30%乙醇洗脱液(4号提 取物)、50%乙醇洗脱液(3号提取物)、70%乙醇洗脱液(2号提取物)、 95%乙醇洗脱液(1号提取物)。

实施例2

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