[发明专利]甲硝唑和取代水杨酸的复合物及其制法与用途

权利要求书

1.一类甲硝唑和取代水杨酸的复合物，其特征是它有如下通式：

A系列：

式中：R¹＝H、NO₂、CH₃或卤素；R²＝H、NO₂、CH₃或卤素；R³＝H、NH₂或CH₃；或B系列：

式中：R⁴＝H或CH₃；R⁵＝H、CH₃或卤素；R⁶＝H、CH₃、SO₃H或卤素。

2.一种权利要求1所述的A系列的甲硝唑和取代水杨酸的复合物的制法，其特征是它由下列步骤组成：

步骤1.将每10mmol对甲苯磺酰氯和等物质的量的甲硝唑溶于无水CH₂Cl₂中，CH₂Cl₂的用量为100ml，加入5ml三乙胺，冰浴搅拌，反应4-5小时后，将反应混合物 过滤后，滤液倒入100ml冰水中，分离出有机相，水相加乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和碳酸氢钠和水分别洗涤有机相，用无水Na₂SO₄干燥有机相，减压蒸去溶剂，得到淡黄色晶状固体，黄色晶体为甲硝唑的羟基被氯取代的产物，

步骤2.将步骤1中得到的淡黄色晶状固体与等物质的量的取代水杨酸溶于N，N-二甲基甲酰胺中，每毫摩尔的取代水杨酸用N，N-二甲基甲酰胺10ml，加入无水碳酸钾，每毫摩尔的取代水杨酸用无水碳酸钾0.5克，80℃搅拌20小时，减压蒸去溶剂，层析得本发明的A系列甲硝唑和取代水杨酸的复合物。

3.一种权利要求1所述的B系列的甲硝唑和取代水杨酸的复合物的制法，它由下列步骤组成：

步骤1.将每10mmol对甲苯磺酰氯和等物质的量的甲硝唑溶于无水CH₂Cl₂中，CH₂Cl₂的用量为100ml，加入5ml三乙胺，冰浴搅拌，反应4-5小时后，将反应混合物过滤后，滤液倒入100ml冰水中，分离出有机相，水相加乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和碳酸氢钠和水分别洗涤有机相，用无水Na₂SO₄干燥有机相，减压蒸去溶剂，得到淡黄色晶状固体，黄色晶体为甲硝唑的羟基被氯取代的产物，

步骤2.将步骤1中得到的淡黄色晶状固体与取代水杨酸溶于N，N-二甲基甲酰胺中，淡黄色晶状固体与取代水杨酸的物质的量之比为2比1，每毫摩尔的取代水杨酸用N，N-二甲基甲酰胺10ml，加入无水碳酸钾，每毫摩尔的取代水杨酸用无水碳酸钾0.5克，110℃搅拌30小时，减压蒸去溶剂，层析得本发明的B系列甲硝唑和取代水杨酸的复合物。

4.根据权利要求2或3所述制法，其特征是：步骤2中所述层析，是采用200-300目硅胶柱，洗脱液为无水乙酸乙酯。

5.权利要求1所述的甲硝唑和取代水杨酸的复合物在制备抗幽门螺旋杆菌的药物中的应用。