[发明专利]含有取代的氮杂环的头孢菌素衍生物有效
| 申请号: | 200910002872.0 | 申请日: | 2009-01-21 |
| 公开(公告)号: | CN101759710A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
| 发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D501/46 | 分类号: | C07D501/46;A61K31/546;A61P31/00;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 取代 氮杂环 头孢菌素 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
X为CR7或N,其中R7为氢原子;
R3为氢原子或C1-6烷基,所述C1-6烷基未被取代或被1~5个选自卤素原子或羧基的取代基取代;
R4为氢原子或C1-6烷基;
R5与R6连接成含有0-3个杂原子的3-8元环状基团与吡咯环进行稠合,所述杂原子选自N、O或S;n为1~3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
X为CR7或N,其中R7为氢原子;
R3为氢原子或C1-4烷基,所述C1-4烷基未被取代或被1~3个选自卤素原子或羧基的取代基取代;
R4为氢原子或C1-4烷基;
R5与R6连接成含有0-2个杂原子的4-7元环状基团与吡咯环进行稠合,所述杂原子选自N、O或S;n为1或2。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
X为CR7或N,其中R7为氢原子;
R3为氢原子或C1-4烷基,所述C1-4烷基未被取代或被1~3个选自卤素原子或羧基的取代基取代;
R4为氢原子或C1-4烷基;
R5与R6连接成含有0-1个杂原子的5-6元环状基团与吡咯环进行稠合,所述杂原子选自N、O或S;n为1或2。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
X为CH或N;
R3为氢原子,未被取代或被羧基取代的C1-4烷基;
R4为氢原子,甲基,乙基,丙基或异丙基;
R5与R6连接成含有0-1个杂原子的5-6元环状基团与吡咯环进行稠合,所述杂原子选自N、O或S;n为1或2。
5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1和R2分别独立的为氢原子;
X为CH或N;
R3为氢原子或甲基;
R4为甲基;
R5与R6连接成含有0-1个杂原子的5-6元环状基团与吡咯环进行稠合,所述杂原子为O原子;n为1。
6.化合物或其药学上可接受的盐,选自:
7.包含权利要求1~6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,其特征在于包括一种或多种药用载体和/或稀释剂。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于含有权利要求1~6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐0.01g~10g作为必需的活性成分。
9.权利要求1~6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。
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