[发明专利]包含副交感神经激动剂与交感神经拮抗剂或交感神经激动剂的药物

说明书

本发明涉及改善视力的局部组合物及它们的使用方法。更特别地，但不是唯一地，它涉及改善老视、近视、远视、散光及它们的组合的影响的滴眼剂等。

视力缺陷的一种主要形式是老视，其中眼睛的晶状体，特别是随着年龄增长，变得较硬，所以它变得愈加难以聚焦。这导致眼睛疲劳，并且最终导致近点后退(recession)，以致于老视患者可能不能阅读或无法对触手可及的对象进行处理。

对老视的常规应对(response)是使用适当度数的老花镜(reading glasses)将佩带者的近点移到足够近，使得在合适的阅读和工作距离处视力清晰。但是，因为这可能还会将佩带者的远点移动得更近，牺牲他们的远距视力，所以，通常在例如驾驶时必须摘掉老花镜。

可供选择地或额外地，生产这样的老花镜，其镜片仅覆盖一小部份的视野，所以，为了远距视力，佩带者可以从它们周围观看。但是，被镜片覆盖的视野可能不足以满足所有用途。

双焦点眼镜包含具有曲率(或折射率)不同的区域的镜片，一个区域产生适于阅读等的近距离的近点，并且另一个区域产生适于远距离工作的无穷远或接近无穷远的远点。变焦距镜片与之相仿，但是具有彼此相互渐变的区域，而不是具有明显的区分。此外，被镜片的“阅读”部份覆盖的视野可能不令人满意，并且许多人会不习惯双焦点镜片。双焦点镜片通常比标准镜片更昂贵。

此外，因为舒适或因为个人风格，许多人不喜欢戴任何形式的眼镜。已经提出，接触镜类似于双焦眼镜镜片，但是许多人佩戴接触镜会不舒服。

外科手术包括改变角膜曲率的激光手术，和眼内植入物。许多老视的患者不愿意冒矫正手术的风险或负担矫正手术的费用。

因此，已知的用于改善老视患者看近处对象的能力的各种方法都存在缺点。

近视是这样的视力缺陷，其中，角膜过度弯曲或者眼球过长，使得来自有效距离(significant distance)的光不能聚焦在视网膜上，与晶状体的性能无关。因此，近视患者的远点比无穷远近，通常被称为“近视”。相反的缺陷是远视或远视眼，其中，角膜过平或者眼球过短，使得来自近处对象的光不能聚焦在视网膜上(同样地，与眼晶状体的状态无关)。这导致近点成为距离眼睛的有效距离，并且导致和由老视引起的问题类似的问题。

近视和远视眼可以通过适当曲率的眼镜或接触镜，或者通过与以上关于老视所描述的方法类似的外科手术来矫正。但是，也会遇到同样的缺点。

发现类似的缺点存在于现有的用于矫正各种其他不严重的眼睛屈光不正的方法中。另一种复杂情况是患有超过一种视力缺陷的情况并不罕见；例如，近视者和远视者经常有一定程度的散光。

因此，本发明的目的在于提供用于改善患有老视或远视的患者的近距离视力，和/或用于改善患有近视的患者的远距视力的方法，该方法使用简单、便利和舒适，并且避免现有方法的缺点。本发明的目的还在于提供用于改善眼睛屈光不正的方法，该方法有着同样的好处和/或避免同样的缺点。本发明优选的目的在于提供同时解决多种视力问题的方法。本发明的进一步的目的在于提供用于改善老视、近视、远视和/或屈光不正的影响的方法。

根据本发明的第一个方面，提供适于向人或动物眼睛局部给药的药物，其包含至少两种药理学活性剂，第一种所述活性剂包括副交感神经激动剂，并且第二种所述活性剂包括交感神经拮抗剂或者交感神经激动剂。

优选地，所述药物包括液态组合物。

有利地，所述药物包括适用于眼睛的滴剂形式的液态组合物。

或者，所述药物可以包括凝胶或软膏。

所述药物可以包括缓释组合物，优选地包括缓释植入装置(insert means)。

优选地，所述副交感神经激动剂包括适于作用于乙酰胆碱受体的物质。

有利地，所述副交感神经激动剂包括毛果芸香碱。

所述药物可以包含0.05％-4％的毛果芸香碱，任选地包含至少0.25％的毛果芸香碱，并且任选地包含不超过约0.5％的毛果芸香碱。

优选地，所述第二种活性剂包括适于用作α-受体阻断剂的交感神经拮抗剂。

所述交感神经拮抗剂可以有利地包括达哌唑。

那么，所述药物可以包含0.05％-4％的达哌唑，任选地包含至少0.25％的达哌唑，并且任选地包含不超过约0.5％的达哌唑。

所述交感神经拮抗剂可以包括莫西赛利。

那么，所述药物可以包含0.05％-4％的莫西赛利，任选地包含至少0.25％的莫西赛利，并且任选地包含不超过约0.5％的莫西赛利。

所述交感神经拮抗剂可以包括β-阻断剂。