[发明专利]用于治疗癌症的化合物

权利要求书

1.用于治疗癌症的式I化合物或其盐：

其中

X表示CH或N，

每个R¹独立地表示氢或-CH₂COR⁵；

R⁵表示羟基，任选羟基化的烷氧基、氨基或烷基酰胺基；

每个R²独立地表示基团ZYR⁶；Z表示键或者任选地被基团R⁷取代的C_1-3亚烷基或氧代亚烷基；

Y表示键、氧原子或基团NR⁶；

R⁶是氢原子、基团COOR⁸、烷基、烯基、环烷基、芳基或芳烷基，其任选地被选自COOR⁸、CONR⁸₂、NR⁸₂、OR⁸、＝NR⁸、＝O、OP(O)(OR⁸)R⁷和OSO₃M的一个或多个基团所取代；

R⁷是羟基，任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基或氨基烷基；

R⁸是氢原子或任选羟基化的、任选烷氧基化的烷基；

M是氢原子或生理上可耐受阳离子的等价物；

R³表示C_1-8亚烷基、1，2-亚环烷基或1，2-亚芳基，其任选地被R⁷取代；每个R⁴独立地表示氢或C_1-3烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其中

R⁵是羟基、C_1-8烷氧基、乙二醇基、丙三醇基、氨基或C_1-8烷基酰胺基；

Z是键或选自CH₂、(CH₂)₂、CO、CH₂CO、CH₂CH₂CO和CH₂COCH₂的基团；

Y是键；

R⁶是单或多(羟基或烷氧基化)烷基或者式OP(O)(OR⁸)R⁷的基团；和

R⁷是羟基或者未取代的烷基或氨基烷基。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中R³是亚乙基且每个基团R¹表示-CH₂COR⁵，其中R⁵是羟基。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中所述化合物是N，N′-二吡哆基乙二胺-N，N′-二乙酸。

5.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中所述化合物是N，N′-二-(吡哆醛-5-磷酸)-乙二胺-N，N′-二乙酸。

6.如权利要求1-5中任一项所定义的式I化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

7.一种治疗人体或非人体中癌症的方法，所述方法包括给所述机体施用如权利要求1-5中任一项所定义的式I化合物。

8.药物组合物，其包含如权利要求1-5中任一项所定义的式I第一化合物，以及具有细胞保护能力的第二化合物。

9.根据权利要求8的药物组合物，其中所述第二化合物是包含如权利要求1-5中任一项所定义的式I化合物的金属螯合物。

10.根据权利要求8-9中任一项的药物组合物，其中所述金属螯合物具有10⁸到10²⁴范围的K_a值。

11.根据权利要求8-10中任一项的药物组合物，其中所述金属螯合物的Ka值比包含如权利要求1-5任一项所定义的式I化合物的铁(Fe³⁺)螯合物的Ka值低至少10³倍。