[发明专利]β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂

说明书

技术领域

本发明涉及β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂以及用于抑制尿臭味产生的 组合物。

背景技术

近年来，随着消费者的卫生意向的高涨，强烈希望不仅能够去除 眼前所看得见的污垢，而且还能够去除令人想起污垢的存在的臭气。 尤其是，难以将尿及大便的存在与生活环境隔离开来，并且，由于其 臭气强烈地使人想起排泄物本身，给人带来的不舒服感是生活环境恶 臭中最为突出的。在厕所中，大便通过冲水容易被排到室外，但是少 量尿以飞沫残留在便器外边，由于其存在很难靠目测确认从而长期留 在该处，因而容易成为恶臭的产生源。而且，内衣和尿布、生理用品 等卫生用品也同样，有时以附着尿的状态存在于生活环境中一段时间， 从而成为源于尿的恶臭的产生源。

尿本身通常并不产生令人不快的臭味，而是通过微生物的作用而 产生不快的气味。作为该不快的气味可以举出尿素被尿素酶分解所产 生的氨，已有人提出采用尿素酶活性抑制剂来抑制尿臭味(氨臭味) 的产生的方法(例如参照专利文献1～4)。

然而，由于氨作为恶臭成分的阈值高(如果不是高浓度则感觉不 到臭味)，对于通过冲水式的普及而使排泄物即时地排出到室外的现今 情况而言，能强烈地感觉到氨臭味的情况非常稀少。

另一方面，β-葡萄糖醛酸苷酶是对各种醇类、酚类、胺类等结合葡 萄糖醛酸而成的化合物(葡萄糖醛酸苷，Glucuronide)进行水解的酶， 存在于细菌、真菌类、植物、动物等多种生物中，例如已知人体汗液 中分泌已结合葡萄糖醛酸的一种酶，其通过生活在皮肤上的细菌的代 谢而导致腋臭产生(专利文献5)，而对于该酶和尿臭味的关系则尚不 明确。

专利文献1：日本特开2006-255290号公报

专利文献2：日本特开2004-91338号公报

专利文献3：日本特开平5-137774号公报

专利文献4：日本特开2006-192127号公报

专利文献5：日本特开2002-255776号公报

发明内容

本发明提供一种由通式(1)所示的大环状酮组成的β-葡萄糖醛酸 苷酶抑制剂。

(其中，n₁表示9～13的整数，m₁表示0～2的整数，虚线部分可 以包含一个双键。)

本发明还提供一种由酮组成的β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂，所述酮 选自环十五烷酮、3-甲基环十五烷酮、3-甲基-4(5)-环十五碳烯-1-酮、 4-环十五碳烯-1-酮、5-环十六碳烯-1-酮、8-环十六碳烯-1-酮、9-环十七 碳烯-1-酮、2-戊基环戊烯酮、α-二氢大马酮、β-二氢大马酮、顺-茉莉 酮、2-庚基环戊酮、α-紫罗兰酮、β-紫罗兰酮、α-甲基紫罗兰酮、γ-甲 基紫罗兰酮、7-甲基-3，4-二氢-(2H)-1，5-苯并二氧-3-酮(英文： 7-methyl-3，4-dihydro-(2H)-1，5-benzodioxepin-3-one)、香柏酮以及 1，2，3，4，5，6，7，8-八氢-2，3，8，8-四甲基-2-萘乙酮。

本发明还提供一种由下列通式(2)所示的大环状内酯组成的β- 葡萄糖醛酸苷酶抑制剂。

(其中，n₂表示9～13的整数，m₂表示0～3的整数，虚线部分包 含一个双键。且满足n₂+m₂＝9～14。)

本发明还提供一种由下列通式(3)所示的大环状氧杂内酯 (Oxalactone)组成的β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂。

(其中，R表示氢原子或碳原子数为1～3的烷基，p表示6～11 的整数，q表示2～6的整数。且满足p+q＝10～14。)

本发明还提供一种由酯组成的β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂，所述酯 选自4(5)-环十五烯内酯、7-环十六烯内酯、10-氧杂-16-十六内酯、11- 氧杂-16-十六内酯、乙酸香茅酯、乙酸芳樟酯、乙酸松油酯、乙酸肉桂 酯、苯甲酸顺-3-己烯酯以及2-壬炔酸甲酯。