[发明专利]原位密封的经皮输送装置

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2007年7月10日提交的、名称为“原位密封的经皮输送装 置(Dermal Delivery Device with In situ Sealy)”的美国临时申请60/948,757的权 益，将其整体基于所有目的并入本申请作为参考。

发明领域

本发明涉及将药理学上的或美容上的活性药剂输送到皮肤进行全身 性、部位或局部性给药的领域。

发明背景

皮肤输送装置是施用至皮肤的粘性“贴剂(patch)”，其用于输送各种各 样药理学上的以及美容上的活性药剂。这些贴剂可以用于输送经皮的试剂， 也即，通过皮肤并进入到血流中用于全身性治疗，或者进入皮肤或通过皮 肤用于局部治疗。这些贴剂也可以用于施用局部性处理剂，包括美容上的 活性药剂。

这些贴剂除了活性成分(也即，药理学上的或美容上的活性药剂)之外， 通常包括粘合剂、背衬和隔离衬里。在一些情形中，该装置包括一种或多 种挥发性组分。这些挥发性成分可以是活性药物，提高药物输送的化学品 或者对于获得贴剂的合适功能重要的其它赋形剂，例如增溶剂、湿润剂以 及增塑剂。

这些挥发性组分倾向于从该装置逃逸，因而不利地影响该装置的储存 期，也可能不利地影响该装置在使用期间的有效性。

发明概述

本发明涉及用于将药物或化妆品输送至皮肤或者通过皮肤输送药物或 化妆品的皮肤输送装置或系统，其采用一种或多种挥发性组分以及用于抑 制该挥发性组分损失的装置(means)。本发明的具体方面包括将压敏粘合剂 (PSA)贴面(overlay)粘附至含有活性成分(AI)的贴剂的不接触皮肤的面，并与 该贴剂的接触皮肤的面上的隔离衬里粘附，从而PSA与隔离衬里粘附，防 止挥发性组分的损失，其中所述贴剂包含一种或多种挥发性组分；其中其 它方面在下文更全面地解释。本发明的相关方面包括例如使用聚异丁烯 (PIB)PSA贴面。本发明的另一相关方面包括例如使用包括两层或更多层的 层合贴面，在下文中进一步描述。

本发明包括以下实施方式：

实施方式1.一种经皮药物输送装置，其包括：

a.活性成分(AI)层，其具有接触皮肤的表面和不接触皮肤的表面，且包 含挥发性组分；

b.邻近所述AI层的接触皮肤的表面的隔离衬里，所述挥发性组分不能 透过所述隔离衬里，所述隔离衬里的周边在所有方向延伸超出所述AI层的 周边；以及

c.包含压敏粘合剂(PSA)的贴面，所述压敏粘合剂邻近所述AI层的不 接触皮肤的表面，其中PSA不吸收所述挥发性组分，且贴面的周边在所有 方向延伸超出所述AI层的周边，

其中所述隔离衬里和所述贴面的PSA围绕所述AI层的周边彼此接触并 粘附，从而形成降低或防止所述挥发性组分从所述AI层损失的密封。

实施方式2.实施方式1的装置，其中所述挥发性组分为有机溶剂，和 所述AI层包含PSA基质，所述有机溶剂至少部分溶解于所述PSA基质中。

实施方式3.实施方式2的装置，其中所述挥发性组分包括DMSO或乳 酸乙酯，或包括DMSO和乳酸乙酯两者；

所述AI层的PSA基质为聚丙烯酸酯PSA；

所述隔离衬里包括氟化的或硅化的聚酯膜或者其它氟化或硅化的聚合 物，或者衬有硅化或氟化的聚合物的箔片；

所述贴面包括聚异丁烯压敏粘合剂(PIB PSA)。

实施方式4.实施方式1、2或3的装置，还包括贴面覆盖物。

实施方式5.实施方式4的装置，其中所述贴面覆盖物包括聚丙烯酸酯 PSA中间层和非PSA层。

实施方式6.实施方式5的装置，其中所述贴面覆盖物中的非PSA层为 聚氨酯膜、聚氨酯泡沫或聚氨酯纺粘结构，聚烯烃泡沫，PVC泡沫，或者 织造或非织造织物。

实施方式7.实施方式1、2、3、4、5或6的装置，还包括介于所述AI 层和所述贴面之间的内部背衬层。

实施方式8.一种经皮药物输送装置，其包括：

a)AI层，其具有接触皮肤的表面和不接触皮肤的表面，且包含挥发性 组分；以及