[发明专利]八氢-吡咯并[3,4-B]吡咯N-氧化物无效
申请号: | 200880023145.6 | 申请日: | 2008-09-11 |
公开(公告)号: | CN101809021A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | M·D·科沃特;K·C·马什;刘华庆;李在镕;M·G·贝科尼;J·M·维特;L·A·布莱克;T·C·库斯特 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/501;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 氧化物 | ||
1.下式的化合物:
或其可药用盐,其中:
Z1是N或CH。
2.权利要求1的化合物,选自下面一组:
(3aR,5R,6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)联苯-4-基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;
(3aR,5S,6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)联苯-4-基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;
(3aR,5R,6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;和
(3aR,5S,6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物。
3.药物组合物,其包含权利要求1的化合物和可药用载体。
4.权利要求1的式(I)化合物在制备用于治疗其中调节组胺-3受体活性具有治疗益处的病症或障碍的药物中的用途。
5.权利要求4的用途,其中病症或障碍选自:阿尔茨海默氏病,哮喘,过敏性鼻炎,注意缺陷多动障碍,注意力缺陷,双相性精神障碍,认知功能紊乱,精神病症中的认知缺陷,记忆缺陷,学习缺陷,痴呆,皮肤癌,药物滥用,II型糖尿病,忧郁症,癫痫,胃肠机能紊乱,时差综合症,甲状腺髓样癌,黑素瘤,内耳性眩晕,前庭障碍,轻微认知缺陷,偏头痛,心情和注意力改变,运动病,嗜眠病,神经性炎症,肥胖症,强迫性的强制性障碍,神经性疼痛,神经病,帕金森氏症,多囊卵巢综合症,精神分裂症,癫痫发作,脓毒性休克, Tourette′s综合症,头晕和睡眠障碍。
6.权利要求5的用途,其中病症或障碍是注意缺陷多动障碍、阿尔茨海默氏疾病或痴呆。
7.权利要求5的用途,其中病症或障碍是精神分裂症。
8.权利要求5的用途,其中病症或障碍是嗜眠病、睡眠障碍、过敏性鼻炎、哮喘或肥胖症。
9.式(I)的化合物
或其盐,其中Z1是N或CH,作为式(II)化合物的前体药物在制备用于治疗其中调节组胺-3受体活性具有治疗益处的病症或障碍的药物中的用途,
其中Z2是N或CH。
10.权利要求9的用途,其中式(I)的化合物选自:
(3aR,5R,6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)联苯-4-基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;
(3aR,5S,6aR)-5-甲基-1-(4′-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)联苯-4-基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;
(3aR,5R,6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物;和
(3aR,5S,6aR)-5-甲基-1-(4-(6-(6-氧代哒嗪-1(6H)-基)吡啶-3-基)苯基)八氢吡咯并[3,4-b]吡咯5-氧化物。
11.权利要求9的用途,其中病症或障碍选自:阿尔茨海默氏病,哮喘,过敏性鼻炎,注意缺陷多动障碍,注意力缺陷,双相性精神障碍,认知功能紊乱,精神病症中的认知缺陷,记忆缺陷,学习缺陷,痴呆,皮肤癌,药物滥用,II型糖尿病,忧郁症,癫痫,胃肠机能紊乱,时差综合症,甲状腺髓样癌,黑素瘤,内耳性眩晕,前庭障碍,轻微认知缺陷,偏头痛,心情和注意力改变,运动病,嗜眠病,神经性炎症,肥胖症,强迫性的强制性障碍,神经性疼痛,神经病,帕金森氏症,多囊卵巢综合症,精神分裂症,癫痫发作,脓毒性休克,Tourette′s综合症,头晕和睡眠障碍。
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