[发明专利]神经活性的测定

权利要求书

1.一种测定样品中神经活性的方法，包括检测由所述样品中存在的标记化合物发出的信号，其特征在于，该标记化合物对于电压门控钠通道的失活态或活化态具有选择性亲合性。

2.权利要求1的方法，其包括以下步骤：

(1)将标记化合物与样品接触，使标记化合物能与样品中失活态或活化态的VGSC结合；

(2)检测标记化合物发出的信号；和

(3)将所述信号转化成数字资料或图像。

3.在与神经信号受扰有关的神经病症的诊断中的权利要求1或2的方法。

4.权利要求1至3中任一项的方法，其中该样品是活体内样品。

5.权利要求4的方法，其中所述的活体内样品是人类对象或该人类对象内的器官或器官系统。

6.权利要求4或5的方法，其中所述的检测用SPECT、PET、MRI或光学成像法进行。

7.权利要求6的方法，其中所述的检测用SPECT或PET进行。

8.权利要求1至7中任一项的方法用于监测用药物对抗试验对象中与神经信号受扰有关的病症的治疗效果，该方法包括在用所述药物治疗之前、之中或之后实施权利要求1至6中任一项的方法。

9.权利要求1至8中任一项的方法，其中标记化合物是用可检测标记物标记的式I化合物：

其中：

R^1a至R^1c独立地是R¹基团，选自：氢，C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，羟基，C_1-3羟烷基，硫醇基，C_1-3硫烷基，C_1-3硫代烷氧基，卤素，C_1-3卤烷基，C_1-3卤代烷氧基，硝基，C_1-3硝基烷基，C_1-3硝基烷氧基，C_4-6环烷基，或经由C_1-3烷基连接的C_3-5杂环烷基；

R²是氢，C_1-6烷基，C_1-6卤烷基，或经由C_1-6烷基连接的C_4-6环烷基；

A是S或O；

X是C和虚线键是双键；或者X是N和虚线键是单键；和

Y是CH₂或CH＝CH。

10.权利要求9的方法，其中：

R¹是氢，甲基，甲氧基，硫醇基，硫甲基，硫代甲氧基，卤素，卤甲基，卤代甲氧基，硝基，硝基甲基或硝基甲氧基；

R²是氢或C_1-6卤烷基；

A是O；

X是N和虚线键是单键；和

Y是CH₂。

11.权利要求10的方法，其中：

R¹是氢，甲基或卤素；和

R²是氢。

12.权利要求9的方法，其中：

R¹是氢，甲基，甲氧基，硫醇基，硫甲基，硫代甲氧基，卤素，卤甲基，卤代甲氧基，硝基，硝基甲基或硝基甲氧基；

R²是氢，或C_4-6环烷基，或是经由C_1-3烷基连接的C_3-5杂环烷基；

A是O；

X是C和虚线键是双键；和

Y是CH＝CH。

13.权利要求12的方法，其中；

R¹是氢，甲基或卤素；和

R²是氢，或经由C_1-3烷基连接的C_3-5杂环烷基。