[发明专利]稠环杂环激酶调节剂无效

专利信息
申请号: 200880019515.9 申请日: 2008-04-10
公开(公告)号: CN101679436A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: C·陈;B·伊斯曼;A·戈斯伯格;S·N·格拉德尔;G·希尔斯特;S·霍普金斯;K·T·T·阮;R·普拉奇托;P·A·斯普伦格勒;R·W·斯蒂恩斯马 申请(专利权)人: SGX药品公司
主分类号: C07D487/00 分类号: C07D487/00;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 权陆军;黄可峻
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 稠环杂环 激酶 调节剂
【权利要求书】:

1.式(A)的化合物,或其对映体、非对映体、外消旋物、互变异构 体、或药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物或前体药物:

式(A),

其中

A1是取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的 或未取代的环烷基、或者取代的或未取代的杂环烷基;

A2是芳基或杂芳基基团;

X1是CR4或N;其中

R4是氢、卤素、氰基、硝基、卤烷基、或者取代的或未取代的烷 基;

R1是氢、低碳烷基或低碳杂烷基;

R2是氢、低碳烷基、卤素、羟基、-OR8、氰基、硝基、卤烷基、 -NR6R7

R3是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取 代的或未取代的卤烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取 代的芳基、取代的或未取代的(环烷基)烷基、取代的或未取代的(杂环 烷基)烷基、取代的或未取代的芳基烷基、取代的或未取代的杂芳基、 取代的或未取代的杂芳基烷基、-COOH、-NR9R10、-CH2NR9R10、 -CONR9R10、-CH2CONR9R10或-OR8;或

R2和R3连同它们所连接的碳原子形成取代的或未取代的杂环烷 基、或者取代的或未取代的环烷基;

每一R5独立为卤素、氰基、硝基、取代的或未取代的卤烷基、取 代的或未取代的烷基、-NR11R12、-CONR11R12、-OR13、-C(=Z)R14、或 -S(O)nR15,其中n独立为0至2的整数;

y是0、1、2、3或4;

Z独立为O、S或N(R16);

R6和R7、R9和R10、以及R11和R12各自独立为氢、取代的或未取 代的烷基、取代的或未取代的卤烷基、取代的或未取代的烷基-NR17R18、 取代的或未取代的烷基-CONR17R18、取代的或未取代的杂烷基、取代 的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代 的芳基、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的(环烷基)烷基、 取代的或未取代的(杂环烷基)烷基、取代的或未取代的芳基烷基、或者 取代的或未取代的杂芳基烷基,或

R6和R7、R9和R10、以及R11和R12中的一个或更多个各自独立地 与它们所连接的氮结合在一起,形成取代的或未取代的3至7-元杂环 烷基、或取代的或未取代的杂芳基;

R8和R13各自独立为氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代 的卤烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取 代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取 代的杂芳基;或

一对R13连同它们所连接的氧形成杂环;

R14独立为-OR13、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的卤烷 基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或 未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或者取代的或未取代的 杂芳基;

R15独立为取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的卤烷基、取 代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代 的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、或者取代的或未取代的杂芳基, 其中如果n是2,则R15任选为-NR19R20或-OR13

R16独立为氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的卤烷基、 或取代的或未取代的杂烷基;

R17和R18、以及R19和R20各自独立为氢、取代的或未取代的烷基、 取代的或未取代的卤烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取 代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基、 取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的(环烷基)烷基、取代的或 未取代的(杂环烷基)烷基、取代的或未取代的芳基烷基或者取代的或未 取代的杂芳基烷基;或R17和R18、以及R19和R20中的一个或更多个各 自独立地与它们所连接的氮结合在一起,形成取代的或未取代的杂环 烷基、或者取代的或未取代的杂芳基;并且

其中针对R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、 R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20列举的基团中的任一个各自 任选地独立取代有1至3个基团,每一基团独立选自卤素、羟基、氨 基、氨基单烷基、氨基单卤烷基、氨基二卤烷基、氨基二烷基、氰基、 硝基、卤烷基、烷基、-O-烷基、O-卤烷基、S-卤烷基和-S-烷基;

条件是,当R1和R2都是氢时,R3不是氢、NR9R10、CONR9R10或 CHNH2CONR9R10,并且条件是,当R1和R3都是氢时,R2不是NR6R7

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