[发明专利]用于治疗癌症或过度增殖性疾病的AXL激酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880017477.3 | 申请日： | 2008-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN101679313A | 公开（公告）日： | 2010-03-24 |
| 发明（设计）人： | D·J·拜尔斯;H·范卡亚拉帕蒂;徐勇 | 申请（专利权）人： | 休普基因公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61K31/433;C07D417/12;A61K31/517;C07D487/04;A61K31/519;C07D495/04;A61P35/00;C07D285/135 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 过度 增殖 性疾病 axl 激酶 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物：
包括其立体异构体、前体药物和药学可接受的盐，其中：
环部分A选自：
并且其中：
L1为-NH-、-C(＝S)NH-、-C(＝S)NHS(＝O)2-、或-C(＝O)NH-；
R1为可选的，并且如果存在，则为哌嗪基；
L2＝-S(＝O)2NH-、-S(＝O)2-或-NH-；
R2为杂环、被取代的杂环、或-C(＝O)R，其中R为烷基；
X为O、S或NH；
Y在每次出现时独立地为卤素、卤代烷基或烷氧基；
m为0、1、2或3；
R3为-H、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基或被取代的芳基；和
R4为-H、烷基、被取代的烷基、芳基或被取代的芳基、杂芳基或被取代的杂芳基。
2.权利要求1的化合物，其中L1为-NH-。
3.权利要求2的化合物，其中环部分A为
4.权利要求2的化合物，其中环部分A为
5.权利要求1的化合物，其中L1为-C(＝S)NH-。
6.权利要求5的化合物，其中环部分A为
7.权利要求6的化合物，其中R4为杂芳基或被取代的杂芳基。
8.权利要求6的化合物，其中R4为-H或烷基。
9.权利要求1的化合物，其中L1为-C(＝S)NHS(＝O)2-。
10.权利要求9的化合物，其中环部分A为
11.权利要求1的化合物，其中L1为-C(＝O)NH-。
12.权利要求11的化合物，其中环部分A为
13.权利要求1的化合物，包括
或其立体异构体、前体药物、或药学可接受的盐。
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