[发明专利]P70 S6激酶抑制剂有效
申请号: | 200880015686.4 | 申请日: | 2008-05-01 |
公开(公告)号: | CN101679439A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | R·D·达利;黄建平;S·约瑟夫;T·A·谢泼德;C·L·霍尔斯特 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | p70 s6 激酶 抑制剂 | ||
1.以下通式的化合物或它的药物学上可接受的盐:
其中:
Y是CR6;
Z1和Z2独立地是CR3或N,前提条件是Z1和Z2不都是N;
R1是H或CH3;
R2是被选自卤素和三氟甲基的第一取代基所取代和任选进一步 被第二取代基所取代的苯基,其中第二取代基是卤素;
R3是氢,卤素,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,或C2-C6炔基,其中 C2-C6炔基任选被羟基取代;
R4和R5独立地是氢或C1-C4烷基;
R6是氢。
2.权利要求1的化合物,或它的药物学上可接受的盐,其中Z2是N。
3.权利要求1的化合物,它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,或它的药物学 上可接受的盐。
4.权利要求3的化合物,它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶对甲苯磺酸盐。
5.药物配制剂,它包含权利要求1-4中任何一项的化合物或它的 药物学上可接受的盐,和与其相结合的药物学上可接受的载体或赋形 剂。
6.药物配制剂,它包含权利要求1-4中任何一项的化合物或它的 药物学上可接受的盐,和与其相结合的药物学上可接受的稀释剂。
7.权利要求1-4中任何一项的化合物,或它的药物学上可接受的 盐,用于治疗。
8.权利要求1-4中任何一项的化合物或它的药物学上可接受的盐 用于制造抑制血管生成的药物的用途。
9.权利要求1-4中任何一项的化合物或它的药物学上可接受的盐 用于制造治疗结肠腺癌的药物的用途。
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