[发明专利]P70 S6激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200880015686.4 申请日: 2008-05-01
公开(公告)号: CN101679439A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: R·D·达利;黄建平;S·约瑟夫;T·A·谢泼德;C·L·霍尔斯特 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 周 铁;李连涛
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: p70 s6 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.以下通式的化合物或它的药物学上可接受的盐:

其中:

Y是CR6

Z1和Z2独立地是CR3或N,前提条件是Z1和Z2不都是N;

R1是H或CH3

R2是被选自卤素和三氟甲基的第一取代基所取代和任选进一步 被第二取代基所取代的苯基,其中第二取代基是卤素;

R3是氢,卤素,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,或C2-C6炔基,其中 C2-C6炔基任选被羟基取代;

R4和R5独立地是氢或C1-C4烷基;

R6是氢。

2.权利要求1的化合物,或它的药物学上可接受的盐,其中Z2是N。

3.权利要求1的化合物,它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,或它的药物学 上可接受的盐。

4.权利要求3的化合物,它是4-{4-[4-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-1- 甲基-1H-咪唑-2-基]-哌啶-1-基}-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶对甲苯磺酸盐。

5.药物配制剂,它包含权利要求1-4中任何一项的化合物或它的 药物学上可接受的盐,和与其相结合的药物学上可接受的载体或赋形 剂。

6.药物配制剂,它包含权利要求1-4中任何一项的化合物或它的 药物学上可接受的盐,和与其相结合的药物学上可接受的稀释剂。

7.权利要求1-4中任何一项的化合物,或它的药物学上可接受的 盐,用于治疗。

8.权利要求1-4中任何一项的化合物或它的药物学上可接受的盐 用于制造抑制血管生成的药物的用途。

9.权利要求1-4中任何一项的化合物或它的药物学上可接受的盐 用于制造治疗结肠腺癌的药物的用途。

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