[发明专利]促胰岛素释放肽的混悬制剂及其应用

权利要求书

1.一种混悬制剂，其包含，

微粒制剂，其包含促胰岛素释放肽、二糖、蛋氨酸和缓冲剂；以及

非水性的、单相混悬载体，该混悬载体包含一种或多种吡咯烷酮聚合物以及一种或多种选自乳酸月桂酯、月桂醇、苯甲酸苄酯及其混合物的溶剂；

其中该混悬载体表现出粘性流体特征，并且该微粒制剂分散在该载体中。

2.权利要求1的制剂，其中该促胰岛素释放肽是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、GLP-1的衍生物、或GLP-1的类似物。

3.权利要求2的制剂，其中该促胰岛素释放肽是GLP(7-36)酰胺。

4.权利要求1的制剂，其中该促胰岛素释放肽是艾塞那肽、艾塞那肽的衍生物、或艾塞那肽的类似物。

5.权利要求4的制剂，其中该促胰岛素释放肽是合成的艾塞那肽肽。

6.权利要求1-5任一项的制剂，其中该缓冲剂选自枸橼酸盐、组氨酸、琥珀酸盐及其混合物。

7.权利要求6的制剂，其中该缓冲剂是枸橼酸盐。

8.权利要求1-7任一项的制剂，其中该二糖选自乳糖、蔗糖、海藻糖、纤维二糖及其混合物。

9.权利要求1-8任一项的制剂，其中该微粒制剂是微粒的喷雾干燥制剂。

10.权利要求1-9任一项的制剂，其中该溶剂选自乳酸月桂酯、苯甲酸苄酯及其混合物。

11.权利要求10的制剂，其中该溶剂基本上由苯甲酸苄酯组成。

12.权利要求1-11任一项的制剂，其中该聚合物基本上由聚乙烯吡咯烷酮组成。

13.权利要求1-12任一项的制剂，其中该载体基本上由吡咯烷酮和苯甲酸苄酯组成。

14.权利要求13的制剂，其中该载体为约50％溶剂和约50％聚合物。

15.权利要求1-14任一项的制剂，其中该混悬制剂具有低于或等于约10wt％的总水分含量。

16.一种渗透递药装置，其包含权利要求1-15任一项的混悬制剂。

17.在有此治疗需要的受试者中治疗II型糖尿病的方法，该方法包括将权利要求1-15任一项的混悬制剂从渗透递药装置中以基本上均匀的速率投递达约1月至约1年的时间。

18.权利要求17的方法，其中该促胰岛素释放肽是GLP-1(7-36)酰胺，并且该混悬制剂是以约100μg/天至约600μg/天的基本上均匀的速率投递。

19.权利要求17的方法，其中该促胰岛素释放肽是艾塞那肽，并且该混悬制剂是以约5μg/天至约160μg/天的基本上均匀的速率投递。

20.制备渗透递药装置的方法，该方法包括，

将权利要求1-15任一项的混悬制剂装载到该渗透递药装置的贮库中。