[发明专利]作为EP4受体拮抗剂的萘和喹啉磺酰脲衍生物无效
申请号: | 200880008999.7 | 申请日: | 2008-03-25 |
公开(公告)号: | CN101636385A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | J·伯奇;J·法兰德;韩永新;C·斯图里诺 | 申请(专利权)人: | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
主分类号: | C07D209/64 | 分类号: | C07D209/64;A61K31/4035;A61K31/4745;C07D471/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;付 磊 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 ep4 受体 拮抗剂 喹啉 磺酰脲 衍生物 | ||
1.按照式I的化合物
或其可药用盐,其中:
X选自N或CH;
R1和R2独立地选自:C1-6烷基和C1-6氟烷基;
R3选自:C1-6烷基;
R4、R5、R6和R7独立地选自:氢,卤素和C1-6烷基;且R6和R7可以 连接产生3元单环的环烷环;
Ar选自:芳基;和
每个Y独立地选自:卤素,甲基,乙基,甲氧基,CF3,CF3O-和羟基。
2.按照权利要求1的化合物,其中Ar是苯基或萘基。
3.按照权利要求2的化合物,其中Ar是苯基。
4.按照权利要求1的化合物,其中R3是甲基。
5.按照权利要求1的化合物,其中:R4和R5是氢,且R6和R7相 连形成环丙基环。
6.按照权利要求1的化合物,其中X是N。
7.按照权利要求1的化合物,其中X是CH。
8.按照权利要求1的化合物,其是按照式Ia的化合物
或其可药用盐,其中:
X选自N或CH;
R1和R2是相同的,并且选自:乙基,2,2,2-三氟乙基和二氟甲基;和 存在一或两个Y基团,且每个Y独立地选自:F,Cl,Br,甲基,乙 基,甲氧基,CF3,CF3O-和羟基。
9.按照权利要求8的化合物,其中X是N。
10.按照权利要求8的化合物,其中X是CH。
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