[发明专利]以牛蒡苷为活性成分的分散片

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及牛蒡苷分散片及其制备方法。

背景技术

据《中国药典》2005年版一部记载，牛蒡子(Fructus Arctii)为菊科植物牛蒡(Arctium lappa L.)的干燥成熟果实，性味辛、苦、寒；功效为疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽；常用于治疗风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒。牛蒡子含有多种化学成分，主要有脂肪油、木脂素、糖、蛋白质、挥发油、维生素、生物碱等。牛蒡苷(Arctiin)是牛蒡子的主要活性成分，其含量在5％以上，其分子式：C₂₇H₃₄O₁₁，分子量：534.6，化学结构式如下：

现代药理研究发现牛蒡苷是抗感染有效成分。体外实验结果表明，牛蒡苷能直接抑制或灭活流感病毒，产生较强的抗甲型流感病毒作用，并对多种细菌和真菌具有较强的抑制或杀灭作用；牛蒡苷对离体大鼠气管、结肠、肺动脉、胸主动脉及豚鼠气管有松弛作用；这些药理作用揭示了牛蒡子用于解表和抗病毒治疗应用的药效学基础。

目前中成药中使用的均为牛蒡子药材提取物，而采用药效明确的中药有效成分制备成药，可以降低服药量、提高药品质量可控性、延长产品贮藏期，保持药效稳定。中国发明专利申请“牛蒡苷在制备治疗鼻炎及鼻窦炎药物中的应用”(CN200510019353.7)公开了一种治疗鼻炎及鼻窦炎的含牛蒡苷口服制剂，包括胶囊剂、丸剂、颗粒剂、片剂和水剂。分散片作为一种新型口服制剂，可冲水服用或含服或吞服，既有利于有吞片困难的患者冲水服用，也有利于在无水条件下服药，适于老人、儿童或吞咽不利的患者服药，也方便外出旅行等多种情况下病人服药，给药方式灵活机动。分散片的另一大优点是崩解快、易于吸收：分散片一般在温水中3分钟内完全崩解，形成均匀分散的混悬液，所以较普通片或胶囊溶出迅速、活性成分吸收快且充分，可提高药物的生物利用度。此外，分散片保留了普通片剂生产工艺简单、制剂稳定性好、药品易携带和运输、存储方便等优点。我们研究设计了以牛蒡苷为活性成分的分散片，可以方便地用于临床治疗。

发明内容

本发明的目的是提供一种以牛蒡苷为活性成分的分散片及其制备方法。本发明设计的牛蒡苷分散片具有服药方便、工艺简单、质量稳定的优点。

本发明分散片的活性成分为牛蒡苷。

本发明的牛蒡苷分散片含有有效治疗剂量的牛蒡苷和适合制备分散片的药用辅料。

本发明的牛蒡苷分散片每片含牛蒡苷50～150mg，所述适合制备分散片的药用辅料包括高效崩解剂、填充剂、助流剂和粘合剂。

本发明的牛蒡苷分散片所用药用辅料选自，高效崩解剂：交联羧甲基纤维素钠(CCNa)和交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，填充剂：乳糖和微晶纤维素，粘合剂：聚维酮K30，助流剂：微粉硅胶。

本发明的牛蒡苷分散片的处方组成如下：

牛蒡苷                  50～150g

交联羧甲基纤维素钠      10～60g

交联聚乙烯吡咯烷酮      5～20g

乳糖                    40～200g

微晶纤维素              40～200g

聚维酮K30溶液           适量

微粉硅胶                1～10g

制成                    1000片

本发明的牛蒡苷分散片的处方组成优选如下：

牛蒡苷                 100g

交联羧甲基纤维素钠     30g

交联聚乙烯吡咯烷酮     10g

乳糖               150g

微晶纤维素         150g

聚维酮K30溶液      适量

微粉硅胶           5g

制成               1000片

本发明的牛蒡苷分散片的制备方法包括以下步骤：

(1)牛蒡苷过筛备用。

(2)交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖和微晶纤维素分别过筛，备用。

(3)取上述处方量的牛蒡苷和交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖和微晶纤维素混合均匀。

(4)取聚维酮K30溶液适量，加入(3)项混料中混匀制粒，干燥，整粒。

(5)将微粉硅胶加入颗粒，混合均匀，压片。