[发明专利]一种具有杀虫活性的包合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种农药，具体地说是一种具有杀虫活性的包合物， 本发明还涉及丐包合物的制备方法和用途。

背景技术

吡蚜酮(通用名：pymetrozine)化学结构式：

是新型杂环类高效选择性杀虫剂。具有高效、低毒、高选择性、 对环境友好等特点，其作用方式独特，主要影响昆虫的进食行为，使 其拒食而死，对幼虫或成虫均有效。该药能很快渗透到植物叶片中， 残效期达1个月以上，由于与其它杀虫剂无交互抗性，对天敌高度安 全，十分适合于抗性害虫防治和综合防治，对水稻、蔬菜、棉花、小 麦、果树等作物的蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱、椿象具有很高的防效。

虽然吡蚜酮在农药领域得到了广泛的应用，然而进一步降低吡蚜 酮的毒性，提高其药效，并延长其持效期是大家仍感兴趣的发展方向。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡蚜酮包合物，以降低其毒性，延长 其持效期。

本发明提供的吡蚜酮包合物是用β-环糊精对吡蚜酮包合得到的 吡蚜酮·β-环糊精包合物。其中吡蚜酮与β-环糊精包合物之比可以为 1～12:1。

β-环糊精是7个D-吡喃葡萄糖单元通过α-(1，4)-糖苷键连接的 D-葡萄糖低聚环状物。

β-环糊精的分子结构决定了其空间结构形似一截圆锥形空腔， 分子空腔外侧为亲水性基团；腔内为疏水性基团，腔内有微弱的极性， 环糊精的这种特殊结构使得其能与很多有机分子、金属配合物发生作 用生成包合物。本发明的核心即是利用β-环糊精的这种特性对吡蚜 酮进行包合。

从物理化学角度分析，这种包合作用属于物理反应的范畴而并不 属于化学反应的范畴，在此物理反应过程中β-环糊精是主体分子， 吡蚜酮是客体分子，客体分子被环糊精主体分子包含在其空腔内。在 包合过程中，既没有主体分子对客体分子的化学修饰作用也没有客体 分子对主体分子的化学修饰作用，吡蚜酮(客体分子)通过非共价键 作用插入结构上具有空腔的环糊精分子(主体分子)内形成包合物。

这种包合作用虽然没有改变客体分子的化学结构，但对客体分子 在环境中的化学行为和生物活性的发挥有显著的影响。在本发明中吡 蚜酮作为客体分子被β-环糊精包合以后能增加吡蚜酮的缓释性能， 减少吡蚜酮与使用者的直接接触，同时适当增加吡蚜酮在水中的溶解 性能。因此，吡蚜酮被β-环糊精产生包合作用后能进一步发挥其杀 虫活性，延长其持效期并减少吡蚜酮对人畜的直接接触毒性。

β-环糊精对吡蚜酮的包合作用可以通过不同的途径获得，如固 体粉末研磨、在溶液中混合等。

通过固体粉末研磨而发生的包合作用具体方法如下：

将β-环糊精和吡蚜酮按等摩尔比加入到研钵中，加少量水使之 完全湿润，研磨1小时，然后再静置1小时，在研磨过程中适当补充 因挥发减少的水分，然后再重复上述研磨、静置过程，用薄层色谱(硅 胶板，展开剂v/v：用冰乙酸/氯仿/水＝7:1:1)检测生成的包合物， 直至没有新的包合物生产为止。

通过在溶液中混合而发生的包合作用，可采用如下方法：分别制 备β-环糊精的水溶液和吡蚜酮的乙醇溶液，将吡蚜酮的乙醇溶液缓 慢加入到β-环糊精水溶液中，边加入边搅拌，过滤得到生成的晶体。 优选：将β-环糊精溶于水中形成1mmol/L的水溶液(I)，吡蚜酮溶 于乙醇中形成2mmol/L的乙醇溶液(II)，分别取溶液I1000mL、溶 液II500mL，将500mL溶液II慢慢倒入1000mL溶液I中，边倒边 搅拌，过滤生成的晶体，用薄层色谱(硅胶板，展开剂v/v：用冰乙 酸/氯仿/水＝7:1:1)检测生成的晶体(包合物)。

值得注意的是，虽然本发明仅列举了上述两种包合方法，但通过 其他方法获得的吡蚜酮·β-环糊精包合物亦在本发明的保护权限之 列。

值得进一步说明的是，吡蚜酮是通过阻断刺吸式口器害虫的口 针，使其停止取食，从而达到防治害虫的目的。这一特点决定了吡蚜 酮的速效性往往不如其它化学杀虫剂，如吡虫啉等。因此，为了保证 吡蚜酮在施药初期即具有比较好的防治效果，可以只对吡蚜酮生产产 品的部分活性成分进行包合。本发明选定吡蚜酮·β-环糊精包合物 在生产产品中的比例以有效成分吡蚜酮计算为0.1～99.9％。