[发明专利]防止所含活性剂被误用的经皮给药器的处置系统

说明书

本发明申请是PCT专利申请PCT/US03/18256，申请日为2003年6 月10日发明名称为“防止所含活性剂被误用的经皮给药器的处置系统” 的发明专利申请的分案申请，母案进入中国的申请号为CN03813555.8。

技术领域

本发明涉及一种防止、抑制和/或减少故意和/或不经意误用或滥用 含活性药剂如类阿片的经皮给药器(“TDD”)用的处置系统。本发明还 涉及处置TDD和/或防止TDD或TDD的任何成分被误用或滥用的方法。

背景技术

经皮剂量形式是许多不同的活性治疗有效剂(包括但不限于镇痛 剂，例如类阿片镇痛剂)给药的方便剂量形式。典型的类阿片镇痛剂包 括但不限于芬太尼、叔丁啡、依托啡以及其它高效麻醉剂。其它可利用 经皮给药系统给药的治疗有效药剂包括但不限于止吐药(东莨菪碱)、心 血管药剂(硝酸盐和可乐定)、激素(雌激素和睾酮)、尼古丁、维生素、 营养补充剂等。

最常见的经皮剂量形式是采用流体储液或胶粘剂基质包药型系统 的扩散驱动式经皮系统(经皮贴剂)。其它经皮剂量形式包括但不限于局 部凝胶、洗液、软膏、经粘膜系统和器具，以及电离子透入疗程(电扩 散)给药系统。

经皮剂量形式对于活性剂的定时和持续释放特别有用。然而，许多 剂量形式，特别是用于活性剂定时和持续释放的那些，含有大量活性剂， 经常是实际吸收剂量的许多倍。经常，这些剂量形式含有过量活性剂， 或者送达给治疗对象的活性剂少于其活性剂的总量。这导致大多数活性 剂使用后仍残留在剂量形式中。不论未使用的剂量形式还是使用后残留 在剂量形式中的那部分活性剂都存在可能被非法滥用的危险，尤其是如 果该活性剂是麻醉剂或管制物质的话。例如，含有过量或未用类阿片的 使用过的剂量形式就可能被药物滥用者通过咀嚼或提取而产生不当后 果。即便小心处置用过的剂量形式，也可能无法完全有效地防止滥用， 特别是在不彻底或部分遵守的情况下。

Cubbage等人的美国专利5,804,215涉及一种用于含药剂如尼古丁 的经皮贴剂的处置系统，其包含涂胶粘剂的柔性抗撕裂基材。将用过的 经皮贴剂粘贴在基材上以便包封和防止接触该经皮贴剂。橡胶基胶粘剂 是Cubbage优选的。

Granger等人的美国专利5,149,538和Lee等人的5,236,714各自 涉及用于类阿片经皮给药的防误用剂量形式。在这些专利中，经皮贴剂 各自均提供以类阿片拮抗药，旨在一旦贴剂被咀嚼或受到提取处理时就 从贴剂中提取出来。类阿片拮抗药旨在阻断通过滥用该剂量形式所追求 的欣快效果。

经皮给药器的不经意和/或故意误用和/或滥用依旧是一个重大健 康问题。因此，目前需要一种比现有技术已知的更不容易遭到滥用的经 皮给药处置系统。

发明内容

本发明的一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它包含至少第一基 材，其一面上具有胶粘剂涂层；以及至少存在于该胶粘剂涂层之中或之 上或者第一基材之中或之上或其任意组合的下列组分之一或多种：

(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；

(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；

(c)至少一种交联剂；以及

(d)至少一种活性剂去活剂，例如，用于包含类阿片激动剂的TDD 使用的类阿片拮抗药。

本发明另一种实施方案涉及一种TDD处置系统，它还包含至少存在 于该胶粘剂涂层之中或之上或者第二基材之中或之上或其任意组合的 下列组分之一或多种：

(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；

(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；

(c)至少一种交联剂；以及

(d)至少一种活性剂去活剂。

本发明另一种实施方案涉及一种试剂盒(kit)，它包含含有至少 一种活性剂的经皮给药器；以及TDD处置系统，其中TDD处置系统包含：

(i)至少第一基材，其一面上具有胶粘剂涂层；以及

(ii)至少存在于该胶粘剂涂层之中或之上或者第一基材之中或之 上或其任意组合的下列组分之一或多种：

(a)单体，以及任选地至少一种共聚单体；

(b)引发剂，以及任选地至少一种共引发剂；

(c)至少一种交联剂；以及