[发明专利]一种新的抗高血压药物

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，公开了一种治疗高血压的药物。

背景技术

高血压是最常见的心血管疾病，是全球范围内的重大公共卫生问题。我国于1991年对15岁以上94万人群进行了抽样普查，统计资料显示：我国高血压患病率已达11.26％，较1979-1980年10年间增高25％，我国已有高血压患者超过1.3亿。而且，这种升高的势头仍在持续。统计资料同时还显示，高血压治疗率城市为17.4％，农村为5.4％；控制率(经治疗收缩压＜140mmHg，舒张压＜90mmHg)仅2.9％。从上述统计数字可以看出我国高血压患病率不断增高，但治疗率、控制率低，形成巨大反差。据WTO预测，到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心血管病将占首位。

长期控制不良的高血压对心、脑、肾等靶器官可产生严重损害，积极降压治疗能显著降低主要心血管病的发病率和死亡率，绝大多数高血压病人需要用降压药才能将血压控制在理想地靶血压水平。

常用的治疗高血压药物有钙拮抗剂非洛地平和β-受体阻滞剂美托洛尔。

非洛地平(Felodipine)，化学名为4-(2，3二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3吡啶二羧酸乙酯甲酯，分子式为C₁₈H₁₉Cl₂NO₄，分子量：384.25，结构式所示：

非洛地平结构式

非洛地平用于轻、中度原发性高血压的治疗。非洛地平为选择性钙离子拮抗剂，主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流，选择性扩张小动脉，对静脉无此作用，不引起体位性低血压；对心肌亦无明显抑制作用。在降低肾血管的阻力同时，不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率，肾血流量无变化甚至稍有增加，有促尿钠排泄和利尿作用。可增加输出量和心脏指数，显著降低后负荷，而对心脏收缩功能、前负荷及心率无明显影响。

10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间为(2.01±0.63)小时，峰浓度为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70％非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10％左右药物由粪便排出。老年人半衰期长约36小时。

美托洛尔(Hydrochlorothiazide)，化学名为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐，分子式为(C₁₅H₂₅NO₃)₂·C₄H₆O₆，分子量：684.82，结构式所示：

美托洛尔结构式

美托洛尔是一种以β₁肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛，减少心肌梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显，个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β₁受体激动剂即可纠正。主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞后的维持治疗、心律失常、甲状腺机能亢进。

单用一种较大剂量的药物来治疗高血压有时会带来一些不良反应，如单药治疗时血压降低触发的代偿反应，服药后经常会出现乏力、头晕、嗜睡、耳鸣、恶心、呕吐、上腹部不适、便秘，有时也会出现体位性低血压、肌痉挛、失眠等现象，虽然这些现象大都在连续服药过程中自行消失，但也会给患者带来诸多不便。

发明目的

本发明产品克服了现在临床上使用非洛地平和美托洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加；联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制剂，而使用临床用药剂量不准确，影响药物疗效的缺陷。非洛地平和美托洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术存在的缺陷，提供了一种复方制剂。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分：

非洛地平         2-10mg

美托洛尔         20-100mg