[发明专利]高纯度丹酚酸B、制备方法及应用

说明书

技术领域：

本发明涉及一种一种从中药材丹参中提取并分离丹酚酸B的方法及丹酚酸 B的应用。

背景技术：

唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)，为多年生草本植物，具有祛瘀 止痛，活血通经，清心除烦的功效。现代临床中，广泛将其用于预防和治疗心 脑血管疾病，肾病，肝病等。因提取物中成分复杂，难于向世界推广。

丹酚酸B是从丹参中分离得到的一种水溶性的酚酸类物质，其分子式为 C₃₆H₃₀O₁₆，分子量为718.614，结构式为：

临床医学证明，丹酚酸B具有保护心脏、心血管等功能。

现有技术中的丹酚酸B的提取和分离方法，是将药材粉碎成末或微波破壁 或浸提或煎提，进一步通过大孔吸附树脂、聚酰胺层析等方法获得。现有技术 的不足是得到的丹酚酸B纯度都低于92％，获得92％以上丹酚酸B的步骤非 常多，成本非常高，无法用于工业化生产。

发明内容：

本发明的目的是提供一种丹酚酸B的新制备方法，得到的丹酚酸B，纯度 高，成本低适合工业化生产。

上述的目的通过以下的技术方案实现：

高纯度丹酚酸B的制备方法，其组成包括：提取、聚酰胺层析、收集，

a.所述的提取是将中药材丹参粉碎，第一次在去离子水100度的条件下加 入粉碎的丹参提取1小时，用丹参重量5倍量的水，然后在PH1-7.0的条件下 提取2---4次，每次时间40分钟，用丹参重量3倍量的水；

b.所述的聚酰胺层析是提取液过滤后上聚酰胺预柱，先用水除杂，，再以低 浓度的C1---C5的低级醇除杂，以高浓度的C1---C5的低级醇解吸，分段收集 含丹酚酸B的组分，减压浓缩，浓缩液再用聚酰胺层析柱层析，以高浓度的 C1---C5的低级醇解吸，分段收集含丹酚酸B的组分，减压浓缩，调PH值；

c.所述的收集是将b的提取液立刻过葡聚糖凝胶柱，分段收集含丹酚B的 组分，减压浓缩，冷冻干燥，得到高纯度的丹酚酸B。

所述的高纯度丹酚酸B的制备方法，在a、b、c、步骤中要用PH值调节 物质将PH值调节至1-6.5。

所述的高纯度丹酚酸B的制备方法，所述的C1-C5的低级醇为乙醇，所 述的低浓度的C1-C5的低级醇为10---80％，所述的高浓度的C1-C5的低级 醇为80---99.99％，所述的PH值调节物质为无机酸或有机酸或酸性氨基酸或其 混合物或氢氧化钠或碳酸钠或碳酸氢钠。

所述的高纯度丹酚酸B的制备方法，所述的步骤b和c的聚酰胺层析的过 程中，通过薄层层析或HPLC检测方法，检测解吸液中丹酚酸B的含量。

以上的制作方法制做的丹酚酸B在制备治疗心脑血管疾病、肾病、肺炎、 肺心病、胰腺炎、糖尿病、颈椎病、眼底血管性疾病、眼底神经性疾病、偏头 痛、慢性胃炎、眩晕、骨伤科疾病、老年痴呆症的药物方面的应用。

一种高纯度丹酚酸B，是以权利要求1-7的方法制备得到的。

本发明的有益效果：

1.得到的丹酚酸B的纯度高，为92％以上。大量的为98％以上，为 该产品以单体的方式制作药品制剂，进入临床，为广大患者服务， 提供了最必要的条件；而现有技术中没有以丹酚酸B单体为原料制 作的药品制剂和化学药品制剂。

2.原有的制作丹酚酸B的技术步骤多，工艺复杂。制作高纯度的丹酚 酸B的成本非常高，不能进行工业化生产。只能用于科学研究。而 我方的生产技术成本低廉，工艺简单，适合工业化生产。低成本的 生产技术为该产品制作成药品，进入临床，提供了可行的道路。

3.根据现行的《药品注册管理办法》，丹酚酸B为从植物当中提取的 单体成分，注册药品分类为化学药品。而不是原有的含量多为80％ 左右的中药制剂。作为化学药品制剂，该产品第一次作为药品走向 国际市场提供了更理想的条件。

4.本发明所用的溶剂为可回收的、环保的溶剂，符合国家环保的规定； 用的提取材料为环保、可回收、可再生的产品。而原有技术当中， 很多萃取和洗脱溶剂是挥发性有害的，不利于环保生产，严重损害 身体健康和生态环境。

5本发明采用的溶剂价格低廉，基本无毒，降低了药品的不良反应。