[发明专利]富含原花色素的提取物和相关制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及包含高含量原花色素的提取物和使用富含原花色素的压 碎的水果、植物或已经预纯化的提取物作为起始反应物的相关制备方法。

背景技术

原花色素，即缩合的鞣酸是广泛存在的，并且是最丰富的自然酚衍生 物之一。原花色素是包含通过C4-C8或C4-C6键相连的黄烷-3-醇的重复 单元的寡聚物和聚合物的混合物。黄烷-3-醇单元可能还通过C2-O7(A型) 间另外的双键双连接。原花色素的大小通过聚合程度(DP)来确定。

原花色素中最常见的黄烷-3-醇是阿夫儿茶素(Afzalechin)、表阿夫儿茶 素(epiafzalechin)、儿茶素、表儿茶素、没食子儿茶素、表没食子儿茶素。 完全由儿茶素和表儿茶素构成的原花色素称为原花青定(procyanidin)，其中 包含阿夫儿茶素和表阿夫儿茶素或没食子茶素和表没食子儿茶素的是原 天竺葵定(propelargonidin)和原翠雀定(prodelphinidin)。原花青定在自然中 是最丰富的。

在文献中报道的原花色素的生物活性包括抗癌，抗炎症，抗衰老，抗 氧化，抗过敏，抗菌特别是泌尿道的，促进头发生长等(Bart Schwitters/Jack Masquelier“21^st century Biophylaxis substance OPC”，Fragrance Journal， 50-135(1997).；Tomoya Takajashi et al.，Journal of inverstigative dermatology 112(310.316(1999)))。

已有很多方法用来从植物或不同来源的水果如酸果蔓(Vaccinium macrocarpon)、葡萄籽、茶叶、花生、松树皮制备富含原花色素的提取物。

这些方法中一些包括利用无机酸存在下以含水醇性溶剂进行的提取 步骤，比如CN1454896中方法，或者它们包括如在CN174923中公开的超 临界的溶剂如CO₂的使用，或者它们需要使用超滤膜或包括在JP63267774 方法中公开的反向渗透过滤。其它方法需要多步提取步骤的结合，使用要 么单独要么彼此结合的几种有机溶剂，与至少一步结合，在其中包含提取 物的溶液被吸附到大网络的多聚树脂上，吸附的液体随后如在US6608102、 US 6,440,471中描述的方法来洗脱、浓缩并雾化。

根据其它的方法，可能获得含有很高含量原花色素的提取物。如利用 CA2539724中公开的方法可能获得从80％到90％的总原花色素含量和其中 寡聚物原花色素(OPC)含量从23％到45％的提取物，其中CA2539724 包括利用至少两种的吸附树脂处理像松树皮或提取物或其汁液的植物，其 中两种树脂在至少一个下列特点方面不同，即材料种类、孔径、特定的表 面面积和分子质量分布范围，或利用在EP1602653中公开的方法可能获得 具有从67％到85％的总原花色素含量和从12.5％到51％的OPC含量的提 取物，所述EP1602653包括使一种提取物或压榨出的植物汁液与一种盐或 生物碱处理和合成吸附树脂处理相结合。

尽管能获得具有高滴度的原花色素的现有技术方法有很多，商业可获 得的提取物具有不超过7％的原花色素滴度。

所以这意味制备具有高滴度的原花色素提取物的现有技术方法并不 容易在工业化规模上实现，因为很多原因，如毒性提取物的使用，溶剂或 长时间(大约24h)的极端提取温度(大约100℃)，在加压仪器下如超临 界的液体下的使用，或超滤膜的使用。

因此需要有一种不受现有技术方法缺点影响的高原花色素滴度的提 取物的制备方法，而且因此可以容易的在工业化规模上可实现。

发明内容

本申请创立了一种在工业化规模上可容易实现的方法，能够获得具有 高滴度的原花色素的提取物。

这个方法能够获得富含原花色素的提取物，起始于已经预纯化的富含 原花色素的提取物或水果或植物，并包括以下的步骤：

a)在室温以乙醇含量为以体积计50％到80％的含水乙醇提取包含 高含量原花色素的压碎的水果或植物或已经预纯化的富含原花 色素的提取物，

b)过滤来自步骤(a)的混合物，

c)在真空下浓缩过滤的来自步骤(b)的溶液，