[发明专利]千层塔口崩片及其制造方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种千层塔口崩片及其制造方法。

背景技术

千层塔提取物是从我国中草药石杉科植物千层塔(Huperzia serrata (Thunb.)Trev等植物中提取的中草药制剂，主要含有石杉碱甲、石杉碱乙、黄 酮等药物成分，而其中石杉碱甲是一种高效，高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制 剂，对真性乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障，作用时间长， 具有促进记忆再现，增强记忆保持的作用，1970年我国药物工作者开始研究石 杉科植物对胆碱酯酶的抑制作用，1986年唐希灿等首次报到石杉碱甲有提高大 鼠学习记忆的功效，1995年国内首先开发石杉碱甲片剂，应用于治疗老年痴呆， 良性记忆障碍等病症，石杉碱乙也有类似石杉碱甲的药理作用。临床评价表明： 与同类药物相比，石杉碱甲具有起效快，易透过血脑屏障，作用时间长，可方便 口服应用等优点。目前市场销售主要有石杉碱甲片剂、胶囊剂，由于石杉碱甲不 溶于水，有引湿性，主药剂量极少，传统方法制备的石杉碱甲片和胶囊时使用气 流粉碎法或等量递加法制备。目前市场上现有药品和保健食品类制剂，还没有含 石杉碱甲、石杉碱乙的纯中草药的制剂，特别是口崩片剂这种高效、生物利用度 高的中药制剂。开发千层塔口崩片具有广泛的实用价值

本发明是通过应用溶剂分散及固体分散技术制成千层塔口崩片，改正和克服制造 石杉碱甲口崩片剂、胶囊剂时的一些缺陷，本发明的千层塔口崩片体积小，可口 服，无需水送服，特别是给儿童和老年病人提供了很大方便，应用本发明制备的 千层塔口崩片具有高效、及生物利用度高的特点。

发明内容

本发明通是过应用溶剂分散法及固态分散技术制成千层塔口崩片，具有均匀释 放，溶出度和溶出速率稳定，质量稳定特点。由于千层塔口崩片剂体积小，携带 和服用方便，可口服，并且该口崩片剂生物利用度高。相对与制造普通石杉碱甲 口崩片剂、胶囊剂，本发明的口崩片剂辅料用量少，无需微粉化等复杂、昂贵设 备，生产条件和生产设备简单，减少污染，降低劳动强度，降低生产成本，显示 本发明特点。

本发明所选用的辅料均符合药用要求的药用辅料，通过大量试验总结，得出结果， 该药物组分组成包括：千层塔提取物、适量辅料，其中辅料包括填充性辅料和具 有增塑性辅料，填充性辅料有交联羧甲基纤维素钠、聚乙二醇6000、聚乙二醇 4000、硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚山梨酯80、木糖醇、甘露醇、乳糖、蔗糖、 微晶纤维素、滑石粉、碳酸氢钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝、硬脂酸钠、 虫蜡、蜂蜡、硬脂醇、鲸蜡醇、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)、 羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮及阿司巴甜。增塑性 辅料有明胶，桃胶，阿拉伯胶，玉米淀粉、糊精、海藻酸，氨基葡萄糖。

最佳的本发明基质辅料为交联羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基 纤维素(HEC)、羟丙基纤维素钠(HPC-Na)、微晶纤维素与乳糖、甘露醇的重量之 比为0.3∶1-0.5∶1。木糖醇与淀粉的重量之比为1∶0.3-1∶0.5，或山梨醇与 淀粉的重量之比为1∶0.2-1∶0.5。本发明的药物组合物中千层塔提取物与辅料 的重量之比为1∶20-1∶800。

优选的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1∶60-1∶700。

最佳的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1∶80-1∶600。

本发明制剂中药物的含量以石杉碱甲计算，为0.03-1％(重量比)，或50-1000μg/ 片。

本发明药物组合物的辅料和药物的用量之比，均是药剂学及药典允许范围内，通 过计量投料，使每口崩片千层塔口崩片中的石杉碱甲含量达到药典规定的要求 (50μg-800μg/片)。本发明所制备的千层塔口崩片具有制备简便、质量稳定， 临床给药方便，可口服的特点。