[发明专利]被巯基吡咯烷甲酰胺基环戊烯酸取代的培南衍生物有效
| 申请号: | 200810129346.6 | 申请日: | 2008-06-28 |
| 公开(公告)号: | CN101367812A | 公开(公告)日: | 2009-02-18 |
| 发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/407;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 巯基 吡咯烷 甲酰胺 戊烯 取代 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表氢原子;
R2代表氢原子;
R3代表氢原子或C1-4烷基;
R4代表氢原子,卤素原子,羟基,氨基或C1-4烷基;
R5代表氢原子或C1-4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表氢原子;
R2代表氢原子;
R3代表氢原子,甲基或乙基;
R4代表氢原子,氟原子,氯原子,羟基,氨基,甲基或乙基;
R5代表氢原子,甲基或乙基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1代表氢原子;
R2代表氢原子;
R3代表氢原子或甲基;
R4代表氢原子,氟原子,氯原子或甲基;
R5代表氢原子或甲基。
4.如权利要求3所述的化合物为(4R,5S,6S)-3-[(2S,4S)-2-甲酰[2-烯基-环戊基甲酸-4-基]氨基-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸,及其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1~4任一项所述的化合物,其药学上可接受的盐为无机酸盐、有机酸盐、氨基酸盐、有机碱盐或无机碱盐。
6.包括权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体的药物组合物。
7.如权利要求6所述的药物组合物,其为药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求6所述的药物组合物,含有权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐0.05g~5g作为必需的活性成分。
9.权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备治疗和/或预防革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌引起的感染性疾病的药物中的应用。
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