[发明专利]双嘧达莫口崩片及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及双嘧达莫药剂，具体涉及双嘧达莫口崩片剂型及其制备方法。

背景技术

随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。据估计，约有50％的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。在儿科和老年医药学领域，对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求，无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题。这种剂型放入口中后能迅速分散或溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度比普通制剂高，由首过代谢引起的副作用也可以减轻。

口崩片(orally disintegrating tablet)是近年来新兴的新剂型，与普通片剂相比，该剂型无需用水也无需咀嚼，药物置于舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效，也可以置于舌下，迅速崩解后药物通过黏膜吸收起效。该剂型尤其适合于一些老年人、儿童、吞咽有困难的患者或外出缺水条件下的病人服用，且具有起效快、生物利用度高的特点。

双嘧达莫有抑制血小板凝集而具有抗血栓形成作用和抑制病毒的增殖过程，抑制病毒RNA的合成，临床用于防治血栓形成、病毒性上呼吸道感染、流行性腮腺炎、婴幼儿急性腹泻的治疗(金茹，谢立.潘生丁治疗流行性感冒疗效观察[J].海峡药学，2002，14(3)：52-53；孙秀婷.清开灵、潘生丁治疗流行性腮腺炎[J].内蒙古医药，2001(5)：11；邹怀礼.双嘧达莫治疗流行性乙型脑炎[J].新药与临床，1993，12(2)：125。)

目前临床上双嘧达莫的制剂主要有注射剂、缓释片剂、普通片剂等，注射剂在疗效可以肯定的同时存在着病人用药不便的缺点。双嘧达莫片存在吸收缓慢、生物利用度小等问题而影响疗效的发挥，而临床用药很多情况下需要速效的药物，目前临床还没有双嘧达莫的速释口服制剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有速释作用的双嘧达莫口崩片及其制备方法。

本发明所提供的双嘧达莫口崩片是以双嘧达莫为活性成分，以强效的崩解剂、填充剂、矫味剂、泡腾剂、粘合剂等为辅料，具体组份及其质量百分比如下：

双嘧达莫  5～50％

填充剂    20～70％

崩解剂    10～40％

泡腾剂    1～5％

矫味剂    0～3％

润滑剂    0.5～1.8％

粘合剂    8～20％

其中，双嘧达莫口崩片中活性成分双嘧达莫的质量百分比优选10～40％，尤其优选12.5～25％。

所述的填充剂选自微晶纤维素、糊精、甘露醇、山梨醇、乳糖或淀粉中的1种或多种；加入填充剂的目的在于使口崩片易成型；口崩片中所述的填充剂的质量百分比优选30～60％。

所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙甲基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；加入崩解剂的目的是加速崩解，以达到口崩片的崩解要求；口崩片中所述的崩解剂的质量百分比优选15～25％。

所述的泡腾剂为柠檬酸或酒石酸与碳酸氢钠的混合物；泡腾剂是崩解的动力；口崩片中所述的泡腾剂的质量百分比优选2～4％。

所述的矫味剂选自阿司帕坦、甘露醇、甜菊甙、赤藓糖天然或人工甜味剂中的一种或多种；添加或不添加矫味剂均可，添加的目的是改善口感，以便患者更乐意接受；口崩片中所述的矫味剂的质量百分比优选0.5～1.5％。

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁或滑石粉；添加润滑剂的目的是增加颗粒的润滑性，以使口崩片表面更光洁。

所述的粘合剂选自无水乙醇、丙二醇或甘油中的一种或多种的混合溶液；添加粘合剂的目的在于，用于制软材，使口崩片具有一定的硬度和耐磨性；口崩片中所述的粘合剂的质量百分比优选10～15％。

本发明所提供的双嘧达莫口崩片的制备方法是采用湿法制备颗粒，经干燥、压制成片，具体包括以下步骤：

1)按双嘧达莫口崩片中组分的质量百分比，称取各组分：

双嘧达莫  5～50％

填充剂    20～70％

崩解剂    10～40％

泡腾剂    1～5％

矫味剂    0～3％

润滑剂    0.5～1.8％

粘合剂    8～20％

2)将步骤1)中的填充剂、崩解剂、矫味剂和泡腾剂分别研磨30～60min，然后充分混合均匀，得到混合组分A；