[发明专利]N，N－二甲基甘氨酸－2，6－二异丙基苯酯盐类注射剂

权利要求书

1.N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征在于：

所述注射剂包括以下原料：N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐、pH调节剂、等渗调节剂和药用的可降低刺激性的辅料；其中N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐折合为异丙酚计，单剂量规格为10mg—1000mg；pH调节剂的用量根据配制注射液时溶液的pH值确定，pH值在2.5-7范围内；等渗调节剂用量根据配制注射液时，调节溶液渗透压至人体正常体液渗透压范围280～310mmol/L而定；所述辅料用量为N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐重量的5～10000％。

所述降低刺激性辅料采用药用环糊精α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精；

所述的注射剂的剂型包括冻干粉针和无菌粉针。

2.根据权利要求1所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征在于：所述N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐为盐酸、磷酸或硫酸这类可作为药用的无机酸与N，N-二甲基甘氨酸-2，6-一二异丙基苯酯成的盐；或乙酸、乳酸、甲磺酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸或马来酸这类可作为药用的有机酸与N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯成的盐。

3.根据权利要求2所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：所述pH调节剂采用权利要求2所述有机酸或无机酸，或者有机酸、无机酸的钠盐，注射剂pH范围控制在3.0—6.5之间。

4.根据权利要求3所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：注射剂pH范围控制在4.0—5.7之间。

5.根据权利要求1、2、3或4所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：所述的等渗调节剂采用药用的氯化钠或葡萄糖。

6.根据权利要求1、2、3或4所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：所述的降低刺激性辅料采用羟丙基—β—环糊精，加入量为2-羟丙基—β—环糊精为N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯的盐折合为异丙酚重量的15-100％。

7.根据权利要求6所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：所述的降低刺激性辅料采用2-羟丙基—β—环糊精，加入量为2-羟丙基—β—环糊精为N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯的盐折合为异丙酚重量的25-55％。

8.根据权利要求1、2、3或7之任意一项所述的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐类注射剂，其特征是：所述冻干粉针制备方法是取处方量的N，N-二甲基甘氨酸-2，6-二异丙基苯酯盐，用注射用水溶解，加入pH调节剂，再加入处方量的药用的可降低刺激性的辅料，搅拌0.5小时以上，冷冻干燥即得。

9.根据权利要求1、2、3或7之任意一项所述的2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐类注射剂，其特征是：所述无菌粉针制备方法为取处方量的2，6-二异丙基苯酚N，N-二烷基化氨基酸酯盐、pH调节剂及药用的可降低刺激性的辅料，溶解于注射用水中，加入活性炭，搅拌0.5小时以上，过滤脱炭，无菌过滤，用有机溶媒结晶法，或冷冻干燥法，或喷雾干燥法制得无菌粉末，分装，压塞，轧盖即得。