[发明专利]一种静脉注射用水飞蓟宾类化合物乳剂及其制备方法

权利要求书

1、一种静脉注射用水飞蓟宾类化合物乳剂，它是以水飞蓟宾类化合物为主要活性成分，加上药学上常用的甘油三酯类化合物、乳化剂、注射用水制备而成，其特征在于：按重量/体积百分比，配制1000ml的原料组成包括：水飞蓟宾类化合物0.08～8％，甘油三酯类化合物10～48％，乳化剂0.08～18％，水溶性或油溶性附加剂1～15％，其余为注射用水，该乳剂粒径的分布范围在0.1～1微米，平均粒径为0.2～0.4微米。

2、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的甘油三酯类化合物为大豆油、蓖麻油、橄榄油、玉米油、麻油、椰子油、红花油、棉子油、茶油或可可豆油。

3、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的甘油三酯类化合物为脂肪酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、辛酸甘油三酯或癸酸甘油三酯中的一种或者一种以上的混合物。

4、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的乳化剂为豆磷脂、卵磷脂、大豆卵磷脂、帕洛沙姆188、泊洛沙姆188、Tween80、Tween20或Span20中的一种或一种以上的混合物。

5、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的所述的水溶性附加剂选自0.1mol/L盐酸、0.1mol/L氢氧化钠、氯化钠以及葡萄糖、山梨醇、木糖醇、甘露醇或甘油中的一种或一种以上的混合物。

6、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的油溶性附加剂选自油酸、油酸钠或辛酸钠中的一种或一种以上的混合物。

7、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂，其特征在于：所述的油溶性附加剂为维生素A、维生素E或维生素C中的一种或一种以上的混合物。

8、根据权利要求1所述的水飞蓟宾类化合物乳剂的制备方法，其特征在于：

a、按重量/体积百分比称取水飞蓟宾类化合物、甘油三酯类化合物、乳化剂、附加剂及注射用水备用；

b、将水飞蓟宾类化合物或者于其中加入油溶性附加剂后，再加入预热至60℃的甘油三酯类化合物中，混合形成油相；

c、将乳化剂与水溶性附加剂溶解分散于预热至60℃的注射用水中，混合形成水相；

d、在10000转/分钟的高速搅拌条件下，将b步骤制得的油相缓慢加人c步骤制得的水相中，至油相均匀分散于水相中即制得初乳；

e、将d步骤制得的初乳转移至高压乳匀机内，反复匀化至初乳的平均粒径达0.4微米以下，充氮灌装，灭菌，即得成品乳剂。

9、根据权利要求8所述的水飞蓟宾类化合物乳剂的制备方法，其特征在于：将10g卵磷脂和30g甘油溶解分散于700ml预热至60℃的注射用水中，搅拌使磷脂均匀分散在水相中；另取3g水飞蓟宾加入200g预热至60℃的大豆油中，溶解完全后得油相；将油相缓慢加入以10000转/分钟搅拌的水相中，于60℃的温度下搅拌5分钟，得初乳；将初乳加注射用水至1000毫升，置高压乳匀机内反复匀化至平均粒径达0.4微米以下，充氮灌装，灭菌，即得成品静脉注射用乳剂。

10、根据权利要求8所述的水飞蓟宾类化合物乳剂的制备方法，其特征在于：将20g卵磷脂和50g甘露醇溶解分散于700ml预热至60℃的注射用水中，制备得到均匀分散的水相；另取3g水飞蓟宾加入200g预热至60℃的大豆油中，溶解完全后得油相；将油相缓慢加入以10000转/分钟搅拌的水相中，于60℃的温度下搅拌10分钟，得初乳；将初乳加注射用水至1000毫升，置高压乳匀机内反复匀化至平均粒径达0.4微米以下，充氮灌装，灭菌，成品静脉注射用乳剂。