[发明专利]棓丙酯氯化钠注射液

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管用药，一种棓丙酯氯化钠注射液。

背景技术

目前，在我国心脑血管用药需求量正以20％的速度增长，而某些心脑血管用药或多或少的存在着溶解性差、稳定性差、易水解，疗效不确切，并且有一定的副作用，不够安全可靠。

发明内容

为了适应我国目前对心脑血管用药的需求问题，本发明提供了一种棓丙酯氯化钠注射液，该注射液溶解性强、稳定性好、不易水解，可直接用于滴注、调节等渗，在临床应用上有剂量准确，更具有稳定性和安全性好的特点，具有较强的增加动物冠状动脉血流量，增加心血输出量的作用。

本发明解决其技术问题所采用的药物处方配比是：以规格250毫升与氯化钠2.08克计算，共1000瓶；棓丙酯180克，依地酸二钠0～25克，亚硫酸氢钠12.5克～25克，氯化钠2.08克，注射用水：250升，冰醋酸50升(PH值：3.8～4.2)。

其制备工艺是：

1)称取处方量的棓丙酯、依地酸二钠、亚硫酸氢钠和氯化钠，加入50℃～60℃的注射用水50升，搅拌使溶解，添加注射用水至全量；

2)加入0.1％的药用活性炭，保温搅拌20分钟，经肽棒过滤器，趁热脱炭；

3)加入冰醋，调节溶液PH至3.8～4.2；

4)测定半成品含量，药液经0.22微米的微孔滤膜过滤，灌装至250毫升输液瓶中；

5)密封于115℃灭菌30分钟；

6)灯检，在照度1000～1500勒克斯的灯箱下目测符中国药典2005年版二部关于可见异物项下的要求后，贴标签。

处方依据

1)规格依据：根据注射用棓丙酯说明书中用法用量(静脉滴注，一日一次，每次120～180克。使用时在每瓶中加入生理盐水5毫升，振摇使完全溶解后，加至250～500毫升生理盐水或5％葡萄糖注射液中混匀，缓缓静脉滴注)，并为方便临床用，将本品制成输液，确定本品规格为250毫升：棓丙酯0.18克与氯化钠2.08克。

2)辅料：因棓丙酯分子中含多个酚羟基，在溶液中较容易氧化，金属离子催化氧化反应，加入依地酸二钠螯合金属离子，亚硫酸氢钠为抗氧剂，二者应可使制得的溶液较为稳定。

3)PH：根据注射用棓丙酯质量标准的PH值的要求(3.0～5.0)以及一般输液制剂对PH值的要求，确定本品在溶液配制时的PH值控制在3.8～4.2。

4)渗透压：由于本品使用时直接静脉滴注，需要调节至等渗(300～313毫摩尔/升)。根据主药和辅料的加入量，计算加入氯化钠的量。

棓丙酯：180克/250升＝3.39毫摩尔/升

亚硫酸氢钠：125克/250升＝4.81毫摩尔/升

依地酸二钠：25克/250升＝0.27毫摩尔/升

三物质的总渗透压为：3.39+4.812+0.273＝13.82毫摩尔/升

加入氯化钠的渗透压为：298-13.82＝284.18毫摩尔/升，氯化钠的浓度应为142.1毫摩尔/升，即8.3克/升，相当于2.08千克/250升。

其有益效果是：该注射液溶解性强、稳定性好、不易水解，可直接用于滴注、调节等渗，在临床应用上有剂量准确，更具有稳定性和安全性好的特点，具有较强的增加动物冠状动脉血流量，增加心血输出量的作用。

具体实施方式

根据处方依据设计不同处方见表

处方筛选(1000瓶250毫升处方量)