[发明专利]烟酸中间体的多晶形物

权利要求书

1.一种包含适于对人类受试对象给药的基本上纯的C型伐尼克兰游离碱的组合物，其中所述基本上纯的C型伐尼克兰游离碱包括：

a)低于伐尼克兰总重的2重量％的第一杂质N-甲酰基伐尼克兰，和

b)低于伐尼克兰总重的2重量％的第二杂质N-羧基伐尼克兰。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述第一和第二杂质低于1重量％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述伐尼克兰组合物包括透皮贴剂，其中所述基本上纯的C型伐尼克兰游离碱是分散的颗粒悬浮物。

4.一种形成适于对人类受试对象给药的基本上纯的C型伐尼克兰游离碱的方法，其中所述基本上纯的C型伐尼克兰游离碱包括：

a)低于2重量％的N-甲酰基伐尼克兰，和

b)低于2重量％的N-羧基伐尼克兰加合物，

所述方法包括使伐尼克兰从包含有机非氯化溶剂的结晶溶剂或溶剂组合中结晶的步骤。

5.根据权利要求4所述的形成适于对人类受试对象给药的基本上纯的C型伐尼克兰游离碱的方法，其中所述基本上纯的C型伐尼克兰游离碱包括：

a)低于1重量％的N-甲酰基伐尼克兰，和

b)低于1重量％的N-羧基伐尼克兰加合物，

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述非氯化溶剂或溶剂组合选自甲苯、二甲苯、己烷、环己烷、庚烷、正庚烷、辛烷、壬烷和癸烷。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述溶剂或溶剂组合是甲苯和正庚烷。

8.据权利要求4所述的方法，其还包括添加晶种以制备基本上纯的C型伐尼克兰游离碱的较小尺寸的颗粒。