[发明专利]3-苄基-2-甲基-2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮的盐

权利要求书

1.下式I化合物的草酸盐：

式I。

2.根据权利要求1所述的草酸盐，其是以一种或多种立体化学化合物 及其混合物的形式的所述式I化合物的草酸盐。

3.根据权利要求2所述的草酸盐，其是以非对映异构体或外消旋混合 物的形式的所述式I化合物的草酸盐。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的草酸盐，其是rel-(3R，3aS，7aS)-3- 苄基-2-甲基-2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮的草酸盐。

5.一种用于制备根据权利要求1-4中任一项所述的3-苄基-2-甲基 -2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮的草酸盐的方法，其包括以下步 骤：

i)使游离碱3-苄基-2-甲基-2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮与 草酸反应；

ii)使反应混合物经受低于10℃的一个或多个冷却循环。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述步骤i)的游离碱3-苄基-2- 甲基-2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮是在步骤i)之前的提供从相 应的盐酸盐中释放所述碱的步骤中获得的。

7.根据权利要求6所述的方法，其中从所述盐酸盐中释放所述游离碱 用二氯甲烷来进行。

8.根据权利要求5-7中任一项所述的方法，其中所述步骤i)的草酸是 以二水合物的形式。

9.根据权利要求5-8中任一项所述的方法，其中所述步骤i)在冰浴中 进行。

10.根据权利要求5-9中任一项所述的方法，其中所述步骤ii)的冷却 在2℃至8℃的温度下发生。

11.下式I化合物的草酸盐，其用作药物：

式I。

12.根据权利要求11所述的草酸盐，其是用作药物的以一种或多种立 体化学化合物及其混合物的形式的所述式I化合物的草酸盐。

13.根据权利要求12所述的草酸盐，其是用作药物的以非对映异构体 或外消旋混合物的形式的所述式I化合物的草酸盐。

14.根据权利要求11-13中任一项所述的草酸盐，其是用作药物的 rel-(3R，3aS，7aS)-3-苄基-2-甲基-2，3，3a，4，5，6，7，7a-八氢苯并[d]异噁唑-4-酮的 草酸盐。

15.一种药物组合物，其包括根据权利要求1-4中任一项所述的草酸 盐和药学上可接受的载体。

16.根据权利要求15所述的组合物，其中所述草酸盐以0.1mg至100 mg的量存在。

17.一种片剂，其包括根据权利要求1-4中任一项所述的草酸盐和适 合的赋形剂。

18.根据权利要求17所述的片剂，其中所述适合的赋形剂选自由预胶 化淀粉、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠、滑石、乳糖、硬脂酸镁、蔗糖、硬 脂酸和甘露醇组成的组。

19.根据权利要求17或权利要求18所述的片剂，其中所述草酸盐以 每片剂单位1mg至100mg的量存在。

20.根据权利要求19所述的片剂，其中所述草酸盐以每片剂单位1mg 至50mg的量存在。

21.下式I化合物的草酸盐用于制备用来治疗心境障碍、焦虑症、抑 郁与惊厥病状、用来提高学习能力、用来逆转健忘症、用来减轻药物戒断 综合征和药物滥用的药物中的用途：

式I。