[发明专利]制备γ-丁内酯的方法无效
| 申请号: | 200780036705.7 | 申请日: | 2007-10-02 |
| 公开(公告)号: | CN101522654A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
| 发明(设计)人: | 彼得·卡普费雷尔;诺贝特·克劳森 | 申请(专利权)人: | 隆萨股份公司 |
| 主分类号: | C07D307/02 | 分类号: | C07D307/02 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 章社杲;李丙林 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 内酯 方法 | ||
1.主要制备式Ia、Ib和/或Ic的化合物的方法
其中R1是氢原子或C1-10烷基,可选地被一个或多个卤素原子取代,或被选自C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4酰氧基的基团进一步取代,且其中R2选自C1-19烷基、芳基和芳烷基,其中任意的烷基、芳基和芳烷基取代基可选地被一个或多个卤素原子取代,且其中任意的芳基或芳烷基残基被一个或多个选自C1-4-烷氧基、C1-4-酰氧基、酰胺基、羟基、苯基和叔丁基苯基的取代基所取代,
其中R1如上定义,
和/或
其中R1和R2如上所定义,所述方法包括将1-4当量的式II的化合物与1当量的式III的化合物反应,
其中R1如上定义,
其中R2如上所定义,且其中R3选自C1-10-烷基、芳基和芳烷基,其中烷基、芳基和芳烷基中的任意取代基可选地被一个或多个卤素原子或选自C1-4烷基或C1-4烷氧基的基团所取代,其特征在于该反应在式IV的化合物存在下进行
NR4R5R6 IV,
其中式IV的化合物选自如下基团:
a)其中R4为氢,而R5和R6独立地选自C1-12烷基,其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代,
b)其中R4为氢,而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香杂环状的环,所述环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子,
c)其中R4为氢,而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香第一杂环状的环,其中所述第一环具有至少一个碳环状或杂环状的环的环痕,可选地所述第一环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子,
d)其中R4选自C1-12烷基,可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代,而R5和R6与氮原子形成了5至7元非芳香杂环状的环,所述环被C1-12烷基进一步地取代,所述烷基取代基可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代,可选地所述环进一步包含一个或两个氮环原子或一个氧环原子,
e)其中R4、R5和R6独立地选自C1-12烷基,其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代,
f)其中R4为芳基或芳烷基,而R5和R6独立地选自C1-12烷基,其可选地被一个或多个卤素原子和/或羟基基团进一步地取代,
g)其中式IV的化合物为吡啶或其衍生物,且其中该反应可选地在溶剂和/或附加的碱的存在下进行。
2.如权利要求1所述的方法,其中该式II的化合物选自未取代的环氧烷烃、烷氧基环氧乙烷和烷氧基环氧丙烷。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中该式III的化合物选自烷基、芳基和芳烷基酰基乙酯,优选为烷基乙酰乙酯。
4.如权利要求1至3任意一项所述的方法,其中该仲和叔胺选自1,8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯,二癸甲胺,二甲基-氨基吡啶,二辛甲胺,乙基二异丙胺,N-甲基哌啶,N-甲基吗啉,N-甲基咪唑,N-甲基咪唑烷,1,1,3,3-四甲基胍,三-乙胺和三甲胺。
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