[发明专利]能够抑制UBC13-UEV相互作用的化合物、药物组合物及治疗用途

权利要求书

1.通式(I)化合物及其盐：

R-(CR₁R₂)q-CO-N(R₃)-C(R₄R₅)-CO-NH₂

其中：

-R是基团

其中：

-R₆是选自如下的基团：对氟苯乙基或2，4-二氯苯乙基基团；

-A是被氯、氟和/或溴取代的苯基；

-R₇和R₈独立地选自H、甲基、乙基、丙基和异丙基，

-o是选自1、2和3的数字，

-n是选自0和1的数字，

-线条——表示所述基团R与所述通式(I)的分子其余部分的结 合点；

-R₁和R₂独立地选自H、甲基、乙基、丙基和异丙基；

-R₃是选自如下的基团：2-吡啶乙基、2，4-二氯苯乙基或4-甲氧基苯乙 基；

-R₄和R₅独立地选自H、甲基、乙基、丙基和异丙基；

-q是选自0和1的数字。

2.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于R₇和R₈都是 H，o是2，A是对氟苯基。

3.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于n为1。

4.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于n为0。

5.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于q为0。

6.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于q为1。

7.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于所述化合物具 有式Ia(N-氨基甲酰基甲基-N-(2’-(2”吡啶基)乙基)-1，4-双[2’-(4”-氟苯 基)乙基]-3，7-二氧代-[1，4]二氮杂环庚烷-5-甲酰胺)：

8.如权利要求1所述的化合物及其盐，其特征在于所述化合物具 有式Ib(1，4-双[2’-(4”-氟苯基)乙基]-2-[N-氨基羰甲基-N-(2’-(2”吡啶 基)乙基)氨基-羰甲基]哌嗪-3，6-二酮)：

9.如权利要求1所述的化合物，其特征在于它具有下列式之一：

10.权利要求1至9中任一权利要求所述的化合物或其药物可接 受的盐在生产用于治疗和/或预防与涉及UBC13酶的代谢途径相关的 病状或疾病的药品中的用途。

11.如权利要求10所述的用途，其中与涉及UBC13酶的代谢途 径相关的所述病状或疾病是炎症性和自体免疫疾病。

12.如权利要求11所述的用途，其中与涉及UBC13酶的代谢途 径相关的所述病状或疾病是症性皮肤病病状。

13.如权利要求11所述的用途，其中与涉及UBC13酶的代谢途 径相关的所述病状或疾病是特应性皮炎。

14.如权利要求11所述的用途，其中所述炎症性和自体免疫疾病 是：炎症性肠病、炎症性关节病状、神经炎、脑炎、脑脊髓炎和感染中 枢或周围神经系统的炎症性病状、肌炎、血管炎、系统性红斑狼疮、表 现出炎症的传染性疾病、宿主抗移植物排斥反应、结膜炎和炎症性眼病、 耳炎或粘膜炎。

15.如权利要求10所述的用途，其中与涉及UBC13酶的代谢途 径相关的所述病状或疾病是癌症或瘤形成。