[发明专利]作为HEDGEHOG通路调节剂的化合物和组合物无效
| 申请号: | 200780030313.X | 申请日: | 2007-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN101501004A | 公开(公告)日: | 2009-08-05 |
| 发明(设计)人: | 成岱;韩东;高文奇;姜纪清;潘士峰;万咏勤 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;C07D401/12;C07D413/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/4164;A61K31/5377;A61K31/55;A61P35/00;A61P17/06 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
| 地址: | 英属百*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 hedgehog 通路 调节剂 化合物 组合 | ||
1.式I化合物及其可药用盐:
其中:
n 选自0、1和2;
Y1 选自键和C(O);
Y2 选自键、C(O)和S(O)2;
R1 选自氢、卤素、氰基、C1-2烷基和卤素-取代的-C1-2烷基;
R2 选自氢、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤素-取代的-C1-3烷基、卤素-取代的-C1-3烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C1-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷基和苯氧基;
其中所述R2的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或苯氧基可以任选被1-3个独立选自下列的基团所取代:C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C1-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;
其中所述R2的芳基-烷基取代基任选被1-3个独立选自下列的基团所取代:卤素、C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基和甲基-哌嗪基;
R3 选自氢、卤素、氰基、C1-2烷基、C1-3烷氧基和卤素-取代的-C1-2烷基;
R4 选自氢、卤素、氰基、C1-2烷基、C1-3烷氧基和卤素-取代的-C1-2烷基;
R5 选自氢和C1-3烷基;
L 为选自下列的二价基团:
和
其中星号代表Y2和R2之间的连接点;其中L的任何二价基团可以被1-3个独立选自下列的基团另外取代:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷基-羰基-氨基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-羰基、卤素-取代的-C1-4烷基、C1-3烷基-磺酰基、C1-3烷基-磺酰基-氨基、氰基-取代的-C1-4烷基和卤素-取代的-C1-4烷氧基。
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