[发明专利]脱氧吉瑞霉素和D-阿拉伯胶素醇类似物及使用方法无效
| 申请号: | 200780027372.1 | 申请日: | 2007-05-22 |
| 公开(公告)号: | CN101489554A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
| 发明(设计)人: | T·D·巴特斯;R·A·德维克;G·W·J·弗利特 | 申请(专利权)人: | 联合治疗公司 |
| 主分类号: | A61K31/445 | 分类号: | A61K31/445;C07D211/40 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;范 赤 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 脱氧 霉素 阿拉伯 胶素醇 类似物 使用方法 | ||
1.一种式I化合物:
其中R为:
R1为取代或未取代的烷基;
W1-4独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代 烷基、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的芳酰基或者取代或 未取代的卤代链烷酰基;
X1-5独立地选自H、NO2、N3或者NH2;
Y不存在或者为取代或未取代的C1-烷基,除羰基外;
Z选自键或者NH;
条件是当Z为键时,Y不存在,和
条件是当Z为NH时,Y为取代或未取代的C1-烷基,除羰基外。
2.权利要求1的化合物,其中R1为具有1-8个碳原子的未取代 或取代的烷基。
3.权利要求1的化合物,其中Z为NH。
4.权利要求1的化合物,其中
X1和X3为NO2;和
X2、X4和X5为H。
5.权利要求1的化合物,其中
X1为NO2;
X3为N3;和
X2、X4和X5为H。
6.权利要求1的化合物,其中W1-4为H。
7.权利要求1的化合物,其中Y为CH2。
8.权利要求1的化合物,其中式I化合物具有式IA化合物的结 构:
9.权利要求8的化合物,其中
R1为-(CH2)5-;
W1-4为H;
X1为NO2;
X3为N3;
X2、X4和X5为H;
Y为-(CH2)-;和
Z为NH。
10.权利要求8的化合物,其中
R1为-(CH2)5-;
W1-4为H;
X1和X3为NO2;
X2、X4和X5为H;
Y为-(CH2)-;和
Z为NH。
11.一种组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的 载体。
12.一种以下式II的化合物,
其中R’为:
R2为取代或未取代的烷基;
W1-3独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代烷 基、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的芳酰基,或者取代或 未取代的卤代链烷酰基;
X1-5独立地选自H、NO2、N3或者NH2;和
Z’选自键或者NH。
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