[发明专利]脱氧吉瑞霉素和D-阿拉伯胶素醇类似物及使用方法无效

专利信息
申请号: 200780027372.1 申请日: 2007-05-22
公开(公告)号: CN101489554A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: T·D·巴特斯;R·A·德维克;G·W·J·弗利特 申请(专利权)人: 联合治疗公司
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;C07D211/40
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;范 赤
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 脱氧 霉素 阿拉伯 胶素醇 类似物 使用方法
【权利要求书】:

1.一种式I化合物:

其中R为:

R1为取代或未取代的烷基;

W1-4独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代 烷基、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的芳酰基或者取代或 未取代的卤代链烷酰基;

X1-5独立地选自H、NO2、N3或者NH2

Y不存在或者为取代或未取代的C1-烷基,除羰基外;

Z选自键或者NH;

条件是当Z为键时,Y不存在,和

条件是当Z为NH时,Y为取代或未取代的C1-烷基,除羰基外。

2.权利要求1的化合物,其中R1为具有1-8个碳原子的未取代 或取代的烷基。

3.权利要求1的化合物,其中Z为NH。

4.权利要求1的化合物,其中

X1和X3为NO2;和

X2、X4和X5为H。

5.权利要求1的化合物,其中

X1为NO2

X3为N3;和

X2、X4和X5为H。

6.权利要求1的化合物,其中W1-4为H。

7.权利要求1的化合物,其中Y为CH2

8.权利要求1的化合物,其中式I化合物具有式IA化合物的结 构:

9.权利要求8的化合物,其中

R1为-(CH2)5-;

W1-4为H;

X1为NO2

X3为N3

X2、X4和X5为H;

Y为-(CH2)-;和

Z为NH。

10.权利要求8的化合物,其中

R1为-(CH2)5-;

W1-4为H;

X1和X3为NO2

X2、X4和X5为H;

Y为-(CH2)-;和

Z为NH。

11.一种组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的 载体。

12.一种以下式II的化合物,

其中R’为:

R2为取代或未取代的烷基;

W1-3独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代烷 基、取代或未取代的链烷酰基、取代或未取代的芳酰基,或者取代或 未取代的卤代链烷酰基;

X1-5独立地选自H、NO2、N3或者NH2;和

Z’选自键或者NH。

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