[发明专利]作为AMPA增强剂的吡唑烷烃基酰胺取代的噻吩

权利要求书

1.式I的杂环衍生物

式I

其中

R¹是C_1-4烷基，所述C_1-4烷基可选地被1-3个卤素取代；

R²是可选地被羟基或NR⁷R⁸取代基取代的甲基或者R²与R³一起形成 5到7元不饱和碳环；

R³是H或可选地被1-3个卤素取代的甲基或者R³与R²一起形成5 到7元不饱和碳环；

R⁴是CONR⁹R¹⁰；

R⁵和R⁶独立地是H或C_1-4烷基或者R⁵与R⁶一起形成可选地包含选自 O和NR¹¹的杂原子部分的5或6元不饱和碳环；

R⁷和R⁸独立地是H或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基可选地被羟基、C_1-4烷 氧基或1-3个卤素取代；或者R⁷和R⁸与它们键连的N一起形成3-6元 饱和杂环；

R⁹是H或C_1-4烷基；

R¹⁰是H或甲基，条件是当R⁹是甲基时R¹⁰必须是甲基；

R¹¹是H或甲基；

m是1

条件是，当R¹是CF₃，R²与R³一起形成6元不饱和碳环以及R⁵与R⁶一起形成6元不饱和碳环时，R⁴不能是CONH₂

或者其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的杂环衍生物，其中R¹是CF₃。

3.选自下述的杂环衍生物：

2-[2-(3-三氟甲基-4，5，6，7-四氢-吲唑-1-基)-乙酰氨 基]-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-羧酸(3-羟基-丙基)-酰胺；

2-[2-(3-三氟甲基-4，5，6，7-四氢-吲唑-1-基)-乙酰氨 基]-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-羧酸(2-甲磺酰氨基-乙基)-酰胺；

2-[2-(3-三氟甲基-4，5，6，7-四氢-吲唑-1-基)-乙酰氨 基]-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-羧酸氮杂环丁烷-3-基酰胺；

2-(2-(3-(三氟甲基)-4，5-二氢-1H-吲唑-1-基)乙酰胺基 -4，5，6，7-四氢噻吩并[2，3-c]吡喃-3-甲酰胺；

2-[2-(4-乙基氨基甲基-3-三氟甲基-吡唑-1-基)-乙酰氨 基]-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-甲酰胺；

2-(2-(4-羟甲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酰胺 基)-4，5，6，7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺；

2-{2-[4-(1-羟基-乙基)-3-三氟甲基-吡唑-1-基]-乙酰氨 基}-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-甲酰胺；

2-[2-(3-叔丁基-4-二甲基氨基甲基-吡唑-1-基)-乙酰氨 基]-4，5，6，7-四氢-苯并[b]噻吩-3-甲酰胺和

N-(2-羟乙基)-2-(2-(4-((甲基氨基)甲基)-3-(三氟甲基)-1H-吡 唑-1-基)乙酰胺基)-4，5，6，7-四氢苯并[b]噻吩-3-甲酰胺

或者其药学上可接受的盐。

4.药物组合物，包含与药学上可接受的助剂混合的权利要求1-3 中任意一项的杂环衍生物。

5.权利要求1-3中任意一项的杂环衍生物的用途，其用于治疗或 预防精神病的药物的制造，所述治疗或预防中需要增强由AMPA受体介导 的突触响应。