[发明专利]有机化合物的用途无效

专利信息
申请号: 200780015597.5 申请日: 2007-05-02
公开(公告)号: CN101432024A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: S·M·兰瓦拉;S·C·史蒂文森;Z·吴 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物 用途
【权利要求书】:

1.预防、治疗下列疾病或病症、延迟其进展或改善运动耐力 的方法,所述疾病或病症选自糖尿病、胰岛素抵抗、代谢疾病/代 谢综合征、血脂异常、肥胖症、超重、神经变性疾病例如帕金森 氏病、阿尔茨海默氏病或亨廷顿病,该方法包括将治疗有效量的 ERRγ激动剂给药至有其需要的温血动物包括人。

2.包含治疗有效量的ERRγ激动剂以及一种或多种药学上可 接受的载体的药物组合物,该药物组合物用于预防、治疗下列疾 病或病症、延迟其进展或改善运动耐力,所述疾病或病症选自糖 尿病、胰岛素抵抗、血脂异常、运动耐力、肥胖症、超重、神经 变性疾病例如帕金森氏病、阿尔茨海默氏病或亨廷顿病。

3.ERRγ激动剂或其药学上可接受的盐在制备预防、治疗下列 疾病或病症、延迟其进展或改善运动耐力的药物中的用途,所述 疾病或病症选自糖尿病、胰岛素抵抗、代谢疾病/代谢综合征、血 脂异常、肥胖症、超重、神经变性疾病例如帕金森氏病、阿尔茨 海默氏病或亨廷顿病。

4.根据权利要求3的用途、根据权利要求1的方法或根据权 利要求2的药物组合物,其中所治疗的疾病选自2型糖尿病、代 谢疾病/代谢综合征、血脂异常、神经变性疾病例如帕金森氏病、 阿尔茨海默氏病或亨廷顿病。

5.根据权利要求3的用途、根据权利要求1的方法或根据权 利要求2的药物组合物,其用于改善运动耐力。

6.预防2型糖尿病或延迟其进展的方法,所述方法包括将治 疗有效剂量的ERRγ激动剂给药至患有IGM的温血动物包括人。

7.包含治疗有效量的ERRγ激动剂以及一种或多种药学上可 接受的载体的药物组合物,该药物组合物用于在患有IGM的患者 中预防2型糖尿病或延迟其进展。

8.ERRγ激动剂或其药学上可接受的盐在制备用于在患有 IGM的患者中预防2型糖尿病或延迟其进展的药物中的用途。

9.根据任何一项前述权利要求的用途、治疗方法或药物组合 物,其中ERRγ激动剂选自GSK4716或GSK9089,或在每种情况 中它们药学上可接受的盐。

10.根据任何一项前述权利要求的用途、治疗方法或药物组 合物,其中ERRγ激动剂的口服日剂量是10至500mg或者10至 200mg。

11.根据任何一项前述权利要求的用途、治疗方法或药物组 合物,其中ERRγ激动剂具有0.001至10μM或者0.001至1μM 的EC50

12.根据任何一项前述权利要求的用途、治疗方法或药物组 合物,其中ERRγ激动剂在ERRγFRET实验例如实施例1的实验 或本文所述的任何其它实验中具有0.001至10μM或者0.001至1 μM的EC50

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