[发明专利]苯并异吲哚衍生物用于治疗疼痛无效
| 申请号： | 200780011699.X | 申请日： | 2007-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN101415680A | 公开（公告）日： | 2009-04-22 |
| 发明（设计）人： | 马克·P·希利;杰勒德·M·P·吉布林;海伦·S·普赖斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/64 | 分类号： | C07D209/64;C07D209/66;A61K31/4035;A61P25/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 用于 治疗 疼痛 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1和R2独立地代表C1-4烷基或二氟甲基，条件是R1和R2中至少一个代表二氟甲基；
R3代表H、F、Cl或Br；和
X和Y独立地代表C＝O或CH2，条件是X和Y中的至少一个代表C＝O。
2.根据权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2之一代表C1-4烷基，并且另一个代表二氟甲基。
3.根据权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2两者都代表二氟甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中X和Y都代表C＝O。
5.根据权利要求1-3中任一项的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R3代表H、F或Cl。
6.根据权利要求4的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R3代表H、F或Cl。
7.根据权利要求1的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氯苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氟苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-2-氟苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氟苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氯苯基)乙酸；
(4-{4，9-双[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-2-氟苯基)乙酸；
(4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}苯基)乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(甲氧基)-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{3-氯-4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{3-氯-4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1，3-二氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
(4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氟苯基)乙酸；
(3-氯-4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}苯基)乙酸；
(4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-2-氟苯基)乙酸；
{3-氯-4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{3-氯-4-[9-[(二氟甲基)氧基]-4-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[9-[(二氟甲基)氧基]-4-(甲氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(甲氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[9-[(二氟甲基)氧基]-4-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{4-[9-[(二氟甲基)氧基]-4-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
4-[4-[(二氟甲基)氧基]-9-(乙氧基)-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
{3-氯-4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]苯基}乙酸；
{4-[9-[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-4-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-3-氟苯基}乙酸；
{4-[9-[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-4-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
{4-[4-[(二氟甲基)氧基]-1-氧代-9-(丙氧基)-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基]-2-氟苯基}乙酸；
(3-氯-4-{9-[(二氟甲基)氧基]-4-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}苯基)乙酸；
(3-氯-4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}苯基)乙酸；
(4-{9-[(二氟甲基)氧基]-4-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氟苯基)乙酸；
(4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-3-氟苯基)乙酸；
(4-{9-[(二氟甲基)氧基]-4-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-2-氟苯基)乙酸；
(4-{4-[(二氟甲基)氧基]-9-[(1-甲基乙基)氧基]-1-氧代-1，3-二氢-2H-苯并[f]异吲哚-2-基}-2-氟苯基)乙酸。
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